No Image

Цефоперазон сульбактам на латинском

СОДЕРЖАНИЕ
1 просмотров
16 ноября 2019

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Цефоперазон + Сульбактам

Фармакологическая группа веществ Цефоперазон + Сульбактам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика веществ Цефоперазон + Сульбактам

Комбинация ДВ — цефалоспорин III поколения + ингибитор бета-лактамаз.

Фармакология

Антибактериальным компонентом комбинации цефоперазон + сульбактам является цефоперазон, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы — Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы — грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Следующие уровни чувствительности были установлены для комбинации цефоперазон + сульбактам. МПК , выраженная в концентрации цефоперазона, для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16 мкг/мл, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17–63 мкг/мл, а для резистентных — более 64 мкг/мл. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов >21 мм, микрорганизмов с промежуточной чувствительностью — от 16 до 20 мм, а для резистентных — МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой среде.

Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. При использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона, рекомендуются следующие нормы контроля качества. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26–32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) — 22–28, Escherichia coli (АТСС 25922) — 27–33, Staphylococcus aureus (АТСС 25923) — 23–30.

Cmax сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/1 г) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (18–27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (10,2–11,3 л).

После в/м введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/0,5 г) Cmax сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Сывороточные Cmax составили 19 и 64,2 мкг/мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации цефоперазон + сульбактам, выводится почками. Бóльшая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении комбинации цефоперазон + сульбактам нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам не отмечено. При введении каждые 8–12 ч кумуляции не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается только в 2–4 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших комбинацию цефоперазон + сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 , общего клиренса и Vd сульбактама.

Пожилые люди. Фармакокинетика комбинации цефоперазон + сульбактам изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, выявлено увеличение длительности T1/2 , снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Дети. В исследованиях у детей не были выявлены существенные изменения фармакокинетики компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Применение веществ Цефоперазон + Сульбактам

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации цефоперазон + сульбактам микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции; сепсис; менингит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; гонорея; воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону или любым другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени тяжелой степени; новорожденные, в т.ч. недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

Надлежащие клинические исследования применения комбинации цефоперазон + сульбактам у беременных женщин не проводились.

Сульбактам и цефоперазон проникают через ГПБ и в грудное молоко. При беременности и в период грудного вскармливания комбинацию цефоперазон + сульбактам применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия веществ Цефоперазон + Сульбактам

В целом комбинация цефоперазон + сульбактам хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных явлений была легкой и средней. Перечисленные ниже нежелательные реакции наблюдались как в ходе клинических исследований (сравнительных и несравнительных), так и после регистрации.

Все перечисленные нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA. Частоту наблюдавшихся побочных реакций оценивали в соответствии с категорями CIOMS III как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , нейтропения 1 , положительная прямая реакция Кумбса 1 , снижение Hb 1 , снижение гематокрита 1 , тромбоцитопения 1 ; часто — эозинофилия 1 , коагулопатия; частота неизвестна — гипопротромбинемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидная реакция (включая шок) 2 , реакции гиперчувствительности 2 , анафилактический шок 2 , анафилактическая реакция 2 .

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит, артериальная гипотензия, кровотечение 2 .

Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности АЛТ 1 , АСТ 1 , ЩФ крови 1 ; часто — повышение концентрации билирубина в крови 1 ; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — зуд, крапивница; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз 2 , синдром Стивенса-Джонсона 2 , макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит 2 .

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — флебит в месте инфузии, боль и жжение в месте инъекции, лихорадка, озноб.

Читайте также:  Как вылечить гепатит с навсегда в домашних

1 При расчете частоты нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов, включая данные пациентов, у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход, т.к. исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых значительные изменения результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения, и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов.

Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, Hb и гематокрита, в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей.

2 Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.

Взаимодействие

Комбинацию цефоперазон + сульбактам и аминогликозиды не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия, то эти ЛС вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают между введениями. Интервалы между введением комбинации цефоперазон + сульбактам и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

Этанол. При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Передозировка

Симптомы: информация об острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена. При передозировке можно ожидать появление нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании комбинации цефоперазон + сульбактам. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Пути введения

Меры предосторожности веществ Цефоперазон + Сульбактам

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками, включая цефалоспорины, в т.ч. комбинацией цефоперазон + сульбактам. Риск развития реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить комбинацию цефоперазон + сульбактам и назначить адекватную терапию.

Тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. В случае развития тяжелых кожных реакций следует прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам и начать соответствующее лечение.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, ГКС , обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения комбинацией цефоперазон + сульбактам.

Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию. Серьезные случаи кровотечений, включая летальный исход, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. При лечении цефоперазоном развивался дефицит витамина К, приводящий к коагулопатии. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать ПВ и при наличии показаний назначать витамин К. Необходимо прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам при возникновении непрекращающихся кровотечений, когда для их появления нет альтернативных причин.

При длительном лечении комбинацией цефоперазон + сульбактам, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

О случаях диареи, связанной с Clostr >ЛС , включая комбинацию цефоперазон + сульбактам. Тяжесть диареи может варьировать от легкой до тяжелой формы. Лечение антибактериальными ЛС нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile.

Clostr >ЛС , тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возможность развития диареи, связанной с Clostr >ЛС .

Применение у новорожденных. Комбинация цефоперазон + сульбактам эффективна у маленьких детей. Применение этой комбинации не изучали достаточно широко у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей. Поэтому до начала терапии комбинацией цефоперазон + сульбактам у недоношенных детей и новорожденных следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. На основании клинического опыта применения комбинации цефоперазон + сульбактам, ее влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Цефоперазон + Сульбактам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cefoperazone + Sulbactam

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (cefoperazone) + сульбактам (sulbactam)

Производитель: Харбин Фармасьютикал Групп Ко. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Цефоперазон + Сульбактам – порошок для приготовления раствора для инъекций: кристаллический, белого цвета (в картонной пачке 1 флакон).

Активные вещества в составе 1 флакона:

  • цефоперазон натрия – 0,5 г или 1 г;
  • сульбактам натрия – 0,5 г или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальный компонент препарата, цефоперазон, является цефалоспорином третьего поколения. Он действует бактерицидно (за счет угнетения синтеза бактериальной стенки).

Сульбактам реальной антибактериальной активности не имеет, исключением является активность по отношению к Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако сульбактам – ингибитор бета-лактамаз (это ферменты, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам).

Сульбактам способствует предупреждению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами. Кроме того, наблюдается выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому чувствительные микроорганизмы проявляют большую восприимчивость к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию только цефоперазона.

Сочетание сульбактама с цефоперазоном активно против следующих микроорганизмов: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii.

In vitro Цефоперазон + Сульбактам проявляет активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

    грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (в т. ч. штаммы, продуцирующие/не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus ep >

Фармакокинетика

После внутривенного введения 1 г цефоперазона Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 0,114 мг/мл, время ее достижения – 30 минут. После внутривенного введения 0,5 или 1 г сульбактама Cmax составляет 0,021–0,04 мг/мл и 0,048–0,088 мг/мл, время ее достижения – 15 минут.

Связывание с белками плазмы: цефоперазон – от 82 до 93%, сульбактам – 38%.

Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после введения 2 г препарата Цефоперазон + Сульбактам внутривенно на протяжении 5 минут составляют 0,130 2 и 0,236 8 мг/мл соответственно. Из двух активных веществ сульбактам имеет больший объем распределения, равный 18–27,6 л (объем распределения цефоперазона составляет 10,2–11,3 л).

Оба активных вещества подлежат интенсивному распределению в жидкостях и тканях организма, включая желчный пузырь, желчь, кожу, фаллопиевы трубы, аппендикс, матку, яичники и проч.

При введении раствора для инъекций Цефоперазон + Сульбактам примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. С желчью выводится большая часть дозы цефоперазона. После введения препарата средний Т1/2 (период полувыведения) сульбактама составляет 1 час, цефоперазона – 1,7 часа. Плазменные концентрации пропорциональны введенной дозе.

У пациентов детского возраста средний показатель Т1/2 сульбактама находится в диапазоне 0,91–1,42 часа, цефоперазона –1,44–1,88 часа.

После многократного введения каких-либо существенных изменений в фармакокинетических процессах компонентов препарата Цефоперазон + Сульбактам не выявлено, кумуляция при применении каждые 8–12 часов не наблюдается.

Читайте также:  Как вылечить рак поджелудочной железы

Показания к применению

  • инфекции верхних/нижних отделов мочевыводящих путей;
  • инфекции верхних/нижних отделов дыхательных путей, включая бактериальный синусит;
  • инфекции брюшной полости, включая холецистит, перитонит, холангит;
  • инфекция малого таза, включая эндометрит;
  • инфекции кожи, мягких тканей, суставов и костей;
  • менингит;
  • септицемия;
  • гонорея.

Противопоказания

  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Цефоперазон + Сульбактам назначается под врачебным контролем):

  • период новорожденности;
  • беременность.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам: способ и дозировка

Способ введения препарата Цефоперазон + Сульбактам: внутримышечно и внутривенно.

До начала терапии должна быть проведена кожная проба на переносимость.

Обычная взрослая суточная доза составляет 2–4 г, она делится на 2 равные части и вводится каждые 12 часов. При терапии тяжелых/резистентных инфекций допустимо увеличение суточной дозы до 8 г (максимально).

При тяжелой обструкционной желтухе и тяжелых болезнях печени, либо в случаях, когда обе патологии сопровождаются нарушением почечной функции, доза препарата Цефоперазон + Сульбактам корректируется.

При нарушениях функции печени и сопутствующих нарушениях почечной функции требуется контроль плазменной концентрации цефоперазона и при необходимости коррекция дозы. Если мониторинг концентрации невозможен, максимальная доза цефоперазона должна составлять 2 г в день.

В случаях применения препарата при значительном снижении функции почек (клиренс креатинина

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005095 от 09.10.18 – Действующее

Цефоперазон+Сульбактам

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефоперазон+Сульбактам

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефоперазон натрия 1.034 г,
что соответствует содержанию цефоперазона 1 г
сульбактам натрия 1.094 г,
что соответствует содержанию сульбактама 1 г

1 г – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия.

Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация цефоперазон+сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и проявляет синергизм (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий – Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий – Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Фармакокинетика

C max сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации в дозе 2 г (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий V d сульбактама (от 18.0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

После в/м введения 1.5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) C max сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. C max в сыворотке составляли 19.0 и 64.2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении в составе комбинированных препаратов нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении комбинации выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении комбинации T 1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T 1/2 цефоперазона – 1.7 ч. Концентрация в плазме пропорциональна введенной дозе.

Цефоперазон активно выводится с желчью. T 1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T 1/2 увеличивается всего в 2-4 раза.

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших данную комбинацию, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным КК. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T 1/2 сульбактама (в среднем 6.9 ч и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T 1/2 , общего клиренса из организма и V d сульбактама.

У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T 1/2 , снижение клиренса и повышение V d как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов комбинации по сравнению со взрослыми. Средний T 1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона – от 1.44 до 1.88 ч.

Показания активных веществ препарата Цефоперазон+Сульбактам

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазон+сульбактам: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких, пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; перитонит, холецистит, холангит; острый средний отит, синусит, ангина; фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов, сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J00 Острый назофарингит (насморк)
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90 Плевральный выпот
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L04 Острый лимфаденит
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Вводят в/м или в/в.

Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.

Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).

Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.

У новорожденных в течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек ( КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T 1/2 цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.

Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа – стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.

C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер.

Применение данной комбинации при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью: печеночная недостаточность.

Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью: почечная недостаточность.

При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции почек следует внимательно изучить инструкцию.

Применение у детей

C осторожностью: недоношенные новорожденные.

При необходимости применения препарата у детей следует внимательно изучить инструкцию.

Особые указания

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T 1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T 1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции ("приливы", повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Комментировать
1 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector