No Image

Что за таблетки ципрофлоксацин

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 ноября 2019

От некоторых болезней невозможно избавиться без использования противомикробных средств. Одно из многофункциональных лекарств – Ципрофлоксацин, принадлежит к антибиотикам фторхинолонового или хинолового ряда.

Основа и вспомогательные компоненты

Ципрофлоксацин – антибактериальное средство широкого спектра действия, результативно в отношении грам (+) и грам (-) патогенных (болезнетворных) микробов.

Лекарство, подавляющее активность микробов, продуцируется в виде раствора для введения в мышцу и вену, капель для глаз и ушей, офтальмологической мази.

Однако наиболее распространенная форма Ципрофлоксацина – таблетки, главная фармсубстанция которых – ципрофлоксацина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам препарата относятся:

  • натриевая кроскарамеллоза;
  • соль магния и стеариновой кислоты;
  • карбоксиметилцеллюлоза;

Таблетированная оболочка содержит следующие элементы:

  • гипромеллоза;
  • титановая двуокись;
  • оксиэтилен;
  • краситель закатно-желтый.

В таблетке 250, 500 или 750 мг главной фармацевтической субстанции. Драже белесые либо с желтизной, двусторонне выпуклые, покрытые оболочкой. Таблетки с дозировкой 250 мг – округлые, с дозировкой 500 и 750 мг – удлинененные, вытянутые, похожие на капсулу, с двусторонней фаской.

Фармакологические особенности

Лекарственное средство относится к антибиотикам широкого спектра действия фторхинолонового ряда, используется системно. Антибактериальное средство II поколения эффективно против грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий:

  • псевдомонады;
  • менингококк;
  • гемофилюс инфлюэнца;
  • шигелла;
  • протей;
  • энтеробактер;

Однако возбудители сифилиса и уреаплазмоза, а также некоторые бактероиды, устойчивы к Ципрофлоксацину. Более того, большинство стафилококков также не убиваются антибактериальным средством хинолового ряда.

Благодаря активной фармацевтической субстанции оказывается бактерицидное воздействие, подавляется ДНК-гираза и угнетается выработка бактериальной ДНК. Антибиотик убивает не только размножающиеся патогенные микроорганизмы, но и микробы, находящиеся в фазе покоя.

Всасываемость активной фармсубстанции из пищеварительной системы быстрая, распределение в тканях равномерное, проникает в ликвор. При пустом желудке всасывание происходит быстрее. Антибиотик распадается в печени, а экскреция осуществляется почками и системой пищеварения. Наивысшая концентрация активного компонента визуализируется в желчи.

Главное действующее вещество проходит через плаценту и выделяется при лактации. Более того, препарат воздействует на ЦНС, поэтому при лечении стоит отказаться от управления авто и другими механизмами, требующими сконцентрированного внимания в связи со снижением скорости реакции.

Применение противомикробного средства

Ципрофлоксацин малотоксичен, хорошо переносится пациентами, но используется только по назначению доктора и после диагностики состояния больного, определения вида патогенной микрофлоры. Противомикробное средство успешно лечит следующие патологические состояния:

  • острые и хронические патологии воздухоносных путей;
  • оториноларингические болезни острого и хронического течения (ангина, воспаление гайморовых пазух, среднего уха);
  • воспалительный процесс на органах малого таза у мужчин и женщин (воспаление предстательной железы, яичников, фаллопиевых труб, триппер, хламидиаз);

Таблетки Ципрофлоксацин помогают при диарее инфекционного происхождения, шигеллезе и поражении организма сальмонеллой, также они от воспаления костного мозга, общего заражения организма, пиогенного артрита. Более того, препарат часто используется в постоперационный период для снижения рисков хирургических осложнений и для терапии при нейтропении у пациентов со сниженным иммунитетом.

Правила использования лекарства и дозы

Режим дозирования у таблеток индивидуальный – зависит от состояния организма больного, особенностей клинической картины, диагноза, возраста и веса пациента. Немаловажную роль играет наличие почечно-печеночных недугов. При дисфункциях этих органов дозировки следует уменьшить вдвое. Продолжительность лечения обычно составляет 7 – 14 дней, терапия осуществляется под контролем лечащего врача.

Таблетки принимаются внутрь, максимальная суточная доза составляет 1,5 г. Взрослому человеку рекомендуется пить 250 – 750 мг – 2 – 3 штуки в день. Для эффективности советуют пить лекарство перед едой, запивая небольшим количеством воды.

Запрещено самостоятельно изменять дозировки и прекращать антибиотикотерапию при первых признаках улучшения состояния.

Неосложненные состояния лечатся с применением 250 мг таблеток – дважды в сутки. Заболевания средней тяжести и тяжелые инфекции могут излечиться только с помощью 500 мг таблеток – дважды или трижды в сутки. Дозировки Ципрофлоксацина взрослым также зависят от показаний к применению:

    Длительность лечения инфекций дыхательных путей – 5 – 21 дней, прописывают 500 – 750 мг в день. При легочной форме муковисцидоза дозировки подбираются индивидуально.

При невозможности употребления таблеток Ципрофлоксацин назначается внутривенно, внутримышечно (уколы) и капельно. Капельница антибиотика дается в течение 30 – 60 минут. Инструкция по применению медикамента указывает, что инфузия должна делаться вместе с хлористым натрием, раствором Рингера, декстрозы и фруктозы. Внутривенные инъекции чаще всего делаются для профилактики послеоперационных инфекций в дозировке 400 – 600 мг, а внутримышечные – в постоперационный период.

Детям Ципрофлоксацин прописывается из соотношения риск – польза.

Оториноларингологи и офтальмологи также часто прописывают ушные и глазные капли Ципрофлоксацин.

Способ применения медикамента – местный, раствор закапывают в глаза и уши каждые 4 часа, а при тяжелых инфекциях – каждый час. После улучшения состояния дозировку уменьшают с согласия доктора.

Противопоказания и побочки при использовании

Как и все противомикробные средства Ципрофлоксацин имеет в противопоказаниях следующие особенности:

  • вынашивание ребенка;
  • кормление грудью;
  • детский и подростковый возраст до 12 лет;
  • почечные и печеночные дисфункции;
  • воспаление и дистрофия ткани в сухожилиях.

Помимо этого, лекарство противопоказано при индивидуальной сверхчувствительности к основному и дополнительным компонентам, а также прочим медикаментам хинолового ряда. Антибактериальное средство чаще всего переносится хорошо, однако при передозировке наблюдаются побочки.

  • рвотные позывы, слабость;
  • болевой синдром, дискомфорт в эпигастральной области;
  • нарушение стула – понос или запор;
  • повышение уровня печеночных ферментов: щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия;
  • воспаление толстого кишечника (псевдомембранный энтероколит).

Центральная нервная система:

  • цефалгия;
  • головокружение;
  • хроническое переутомление;
  • диссомния (плохой сон), кошмары;
  • появление галлюцинаций;
  • кратковременные потери сознания;
  • офтальмологические нарушения.

  • соли, белок, кровяные примеси в моче;
  • клубочковый нефрит;
  • нарушенное мочеиспускание – недостаточное или увеличенное образование мочи;
  • высокая степень креатинина в крови.

Система кроветворения – изменение числа:

  • эозинофилов;
  • лейкоцитов;
  • нейтрофилов, а также тромбоцитопения.

  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • аритмия;
  • артериальная гипотензия.

Часто вследствие применения противомикробного средства появляются иммунные ответы в виде крапивницы с кожным зудом, отечностью тканей, отека Квинке, синдрома Стивенса-Джобса (буллезный дерматит).

При первых симптомах аллергии необходимо срочно вызвать скорую помощь во избежание серьезных последствий вплоть до летального исхода.

Помимо вышеперечисленных побочек нередко диагностируются такие патологические состояния как артралгия, кандидоз.

При внутривенном и внутримышечном введении иногда появляется инфильтрат, болезненность, воспаляются венозные стенки. При использовании офтальмологических капель возможны гиперемия, а также отечность век и слизистой оболочки.

Особые указания

Ципрофлоксацин необходимо назначать пожилым людям и пациентам, не достигшим 18-летия, с осторожностью. Больным, которым требуется применение антибиотика, но имеются почечно-печеночные дисфункции, следует сократить дозировку. Также осторожно прописывают антибактериальное средство пациентам с атеросклерозом головного мозга, нарушенным кровоснабжением в мозге, эпилептическими припадками и при наличии судорог неизвестной этиологии.

Дополнительные правила при использовании медикамента:

  • во время терапии больному необходимо следить за питьевым режимом;
  • многократный жидкий стул – повод для отмены противомикробного средства;
  • при одновременном приеме антибиотика с барбитуратами желательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, делать ЭКГ.

Терапия Ципрофлоксацином не подразумевает одновременное распитие даже легких спиртных напитков.

Лекарства с аналогичным воздействием

Как у других лекарств, Ципрофлоксацин имеет абсолютные (на основе главного действующего вещества ципрофлоксацина гидрохлорида) и относительные аналоги (другой активный компонент). Более подробно с дженериками ознакомимся в таблице:

Препарат Главное действующее вещество Производитель Цена в России в рублях
Ципрофлоксацин-Тева Ципрофлоксацина гидрохлорид Венгрия от 128
Ципрофлоксацин-Эко Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 99
Ципрофлоксацин-Акос Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 18
Экоцифол Ципрофлоксацин Россия от 73
Квинтор Ципрофлоксацина лактат Россия от 60

Стоимость Ципрофлоксацина и дженериков варьируется с учетом аптечной сети, региона, количества таблеток в упаковке. За 10 штук по 500 мг придется заплатить 40 рублей.

Многие инфекционные заболевания невозможно вылечить без применения антибактериальных препаратов. При этом необходимо выяснить, какими возбудителями вызван недуг. Только после проведения ряда анализов специалист может сделать правильное назначение. Ряд заболеваний сегодня лечится с помощью медикаментов из группы фторхинолинов. Популярностью среди специалистов пользуется антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению описывает случаи, при которых можно применять лекарственное средство.

Читайте также:  Где почки у человека картинка

Фармакологическое действие

В медицине сегодня широко используется препарат «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, и выясним далее. Лекарство, которое выпускается в виде таблеток, а также раствора для проведения инъекций, относят к группе противомикробных препаратов широкого спектра действия. Основной действующий компонент угнетает синтез белка болезнетворных микроорганизмов. В результате бактерии перестают размножаться. В скором времени они погибают. Во многих случаях может использоваться препарат «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков из этого ряда обладает высокой активностью в отношении практически всех грамположительных бактерий, а также микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. При применении антибактериального препарата внутрь его биодоступность составляет 75%. На прием лекарства может влиять употребление пищи. Поэтому специалисты рекомендуют использовать таблетки натощак или же через час после еды. Основной действующий компонент распределяется в жидкостях и тканях организма. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина наблюдается в желчи. Выделяется препарат с мочой.

Показания

Когда можно применять препарат «Ципрофлоксацин»? Это антибиотик или нет? На все эти вопросы ответит специалист. Врачи уверенно утверждают, что медикамент относится к группе антибактериальных. Поэтому его можно использовать при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к основному действующему компоненту микроорганизмами. Антибактериальное средство назначается в качестве основного элемента комплексной терапии недугов дыхательных путей, органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов. Кроме того, у пациентов со сниженным иммунитетом таблетки могут использоваться в целях профилактики.

Для местного применения также подходят антибиотики широкого спектра действия. «Ципрофлоксацин» используют при инфекционных конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, хронических дакриоциститах. В качестве профилактического средства лекарство применяют после операций на глазах или же после попадания в них инородного тела.

Не может быть назначен медикамент в период беременности и лактации. Специалисты утверждают, что антибактериальное средство может нанести серьезный вред еще не родившемуся ребенку. Применение таблеток «Ципрофлоксацин» рекомендовано после достижения 15-летнего возраста.

В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к элементам препарата. При появлении любых аллергических реакций больному стоит проконсультироваться с врачом. Может понадобиться отмена антибактериального средства или корректировка суточной дозировки.

Пациентам старше 65 лет медикамент назначается с осторожностью. Под наблюдением принимается антибиотик людьми, которые имеют нарушения функции почек. Противопоказаны таблетки при почечной недостаточности.

Особые указания

Строго под наблюдением врача необходимо принимать таблетки «Ципрофлоксацин» людям с такими заболеваниями, как атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром неясного происхождения. В период терапии больным стоит употреблять большое количество жидкости. Таким образом, удастся избежать развития многих побочных явлений, связанных с высокой токсичностью антибактериального средства.

Практически все антибиотики влияют на работу желудочно-кишечного тракта. Связано это с тем, что медикаменты воздействуют не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на те, которые поддерживают нормальную микрофлору. В результате у больных могут наблюдаться такие симптомы, как расстройство желудка, диарея. Специалист обязан назначить препараты, которые восстанавливают нормальную работу кишечника. Если диарея не прекращается, во избежание обезвоживания организма назначенные антибиотики отменяют. Каждый специалист может сказать, препарат «Ципрофлоксацин» – это антибиотик или нет. Поэтому квалифицированный врач не станет использовать медикамент в качестве монотерапии. Обезопасить пациента от многих побочных явлений помогают лекарства на основе бифидобактерий.

Во время лечения инфекционных заболеваний препаратом «Ципрофлоксацин» необходимо контролировать концентрацию в крови больного мочевины, креатинина, а также печеночных трансаминаз. Повышенное содержание этих веществ может свидетельствовать о развитии гепатотоксичности. Кроме того, врач следит за частотой сердечных сокращений больного, а также периодически меряет артериальное давление. Терапия антибактериальными средствами в большинстве случаев проводится в условиях стационара.

Дозировка

Строго по рекомендации врача следует принимать таблетки «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков может использоваться только лишь по назначению квалифицированного специалиста. Суточная норма определяется индивидуально в соответствии с формой заболевания пациента, а также особенностями его организма. Минимальная дозировка для больных старше 15 лет при применении внутрь может составлять 250 мг, максимальная – 750 мг. Вся суточная норма разделяется на два приема. Промежуток между употреблением таблеток не должен превышать 12 часов. Курс лечения может быть продолжительным (до 4 недель).

Препарат может вводиться и внутривенно. Разовая доза при этом составляет 200-400 мг (также разделяется на два приема). Обычно двухнедельного курса достаточно, чтобы полностью побороть недуг. Решение о продолжении врач принимает исходя из общей картины динамики заболевания. Внутривенно препарат вводят с помощью капельницы в течение 30 минут. При струйном введении биодоступность антибактериального средства существенно снижается.

Местное лечение может быть назначено при различных инфекциях глаз. Пациенту вводят по 1-2 капли раствора в каждый конъюнктивальный мешок 5-7 раз в сутки. Как только врач замечает положительную динамику недуга, интервал между введениями лекарства увеличивается. Максимальная суточная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1,5 г.

Передозировка

Стоит с осторожностью использовать антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению гласит, что прием лекарственного средства в увеличенной дозировке может приводить к развитию побочных явлений. В первую очередь пациент может почувствовать симптомы отравления. Признаками передозировки являются головокружение и тошнота. Лечится такое состояние в условиях стационара. Больному промывают желудок и наблюдают за его самочувствием. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Вывести токсины из организма при передозировке помогает большое количество жидкости. Пациенту стоит употреблять много минеральной воды или несладкого чая. Небольшое количество ципрофлоксацина может быть выведено с помощью перитонеального диализа.

Побочные явления

Не стоит принимать без консультации с врачом препарат «Ципрофлоксацин». Антибиотик какого ряда подойдет в конкретном случае, может определить лишь специалист после проведения ряда анализов. Неправильное использование антибактериальных средств может приводить к развитию побочных явлений. Чаще всего они проявляются со стороны пищеварительной системы. Пациенты могут жаловаться на боль в желудке, тошноту или диарею. Реже наблюдаются такие симптомы, как псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха. Некоторые больные совсем отказываются от еды. В результате этого может развиваться анорексия.

Со стороны центральной нервной системы могут развиваться такие побочные явления, как головокружение, мигрень, повышение давления, чувство тревоги и страха. В некоторых случаях у больных развивается депрессия. При серьезных психотических реакциях, таких, как кошмарные сновидения, спутанность сознания и галлюцинации, антибактериальное средство следует отменить. Нарушения психики могут прогрессировать. В результате больной может неосознанно нанести себе вред.

Побочные явления иногда развиваются и со стороны органов чувств. Это нарушение обоняния и вкуса, шум в ушах, существенное ухудшение слуха. Все эти симптомы имеют обратимый характер и полностью исчезают после отмены лекарственного средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие явления, как нарушение сердечного ритма, приливы, артериальная гипотензия. Со стороны системы кроветворения могут развиваться такие симптомы, как гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитоз. Чаще всего такие побочные эффекты развиваются при внутривенном введении препарата «Ципрофлоксацин». Какая группа антибиотиков не приводит к появлению таких симптомов, ответить сложно. Все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Лекарственное взаимодействие

То, как препарат «Ципрофлоксацин» вступает в реакцию с другими медикаментами, еще раз доказывает, что он относится к группе антибактериальных средств. Не рекомендуется использовать таблетки совместно с диданозином. «Ципрофлоксацин» образовывает комплексы совместно с солями алюминия и магния, которые содержатся в диданозине. В результате этого биодоступность антибиотика существенно снижается.

Не рекомендуется использовать нестероидные противовоспалительные препараты (НВПС) вместе с препаратом «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, знает каждый специалист. Квалифицированные врачи уверены, что НВПС могут провоцировать развитие судорог у пациентов, которые проходят антибактериальную терапию. Исключением является лишь ацетилсалициловая кислота. Это вещество не наносит вред больному.

Читайте также:  Тянущая боль в правом боку

Существенно снижают биодоступность препарата медикаменты, которые имеют в своем составе ионы цинка, железа, магния и алюминия. Поэтому интервал между приемом лекарств не должен быть менее 4 часов. Антибиотик при простатите «Ципрофлоксацин» используют лишь в крайних случаях. Связано это с необходимостью приема медикаментов на основе ионов железа и цинка.

Аналоги

Является ли «Ципрофлоксацин» антибиотиком? Таким вопросом задаются многие пациенты, которые столкнулись с тем или иным инфекционным заболеванием. Врачи однозначно утверждают, что этот препарат относится к группе антибактериальных средств. Но использовать его можно только лишь после постановки точного диагноза. В аптеках представлено множество других препаратов на основе ципрофлоксацина. Популярностью у специалистов, к примеру, пользуются таблетки «Ципробай». В качестве вспомогательных веществ в них используются крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, а также гипромеллоза. Таблетки могут использоваться при различных инфекциях глаз, почек, половых органов, дыхательных путей и кожных покровов. Назначение специалист сделает лишь тогда, когда уточнит, какими именно микроорганизмами вызвана инфекция.

Таблетки «Ципробай» могут быть назначены детям старше 5 лет. Беременным и кормящим женщинам антибактериальное средство не прописывается. Связано это с возможностью нарушения целостности хрящевой ткани плода под воздействием ципрофлоксацина.

Распространенным является также препарат «Ципрофлоксацин-тева». Антибиотик или нет этот медикамент? Если без противомикробной терапии не обойтись, лекарство «Ципрофлоксацин-тева» способно оказать действенную помощь. Можно уверенно утверждать, что оно относится к группе антибактериальных средств. Таблетки быстро справляются с инфекциями верхних дыхательных путей, кожных покровов, органов малого таза. В качестве профилактики лекарство используют перед проведением операций в офтальмологии. Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам младше 15 лет.

Отзывы о препарате «Ципрофлоксацин»

Пациенты отмечают, что при заболеваниях кожных покровов отлично помогает антибиотик «Ципрофлоксацин» (фото упаковки лекарства есть в нашей статье). Положительную динамику, по их словам, можно заметить уже на следующий день после начала терапии. Препарат отлично справляется и с заболеваниями верхних дыхательных путей. Его назначают при тонзиллитах и фарингитах.

Негативные отзывы можно услышать лишь от тех пациентов, которые неправильно принимали лекарственное средство. Изначально должна быть изучена к препарату «Ципрофлоксацин» инструкция. Антибиотик дает хороший эффект, если соблюдать нужную дозировку. Не следует заниматься самолечением. Правильное назначение может сделать лишь квалифицированный специалист.

Где купить препарат?

Антибактериальное средство «Ципрофлоксацин» является распространенным. Встретить его можно практически в любой аптеке. Медикамент отпускается по рецепту и относится к средней ценовой категории. За одну упаковку таблеток придется заплатить около 150 рублей.

Ципрофлоксацин
Ciprofloxacinum
Химическое соединение
ИЮПАК 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-
7-пиперазин-1-ил-хинолин-
3-карбоновая кислота
Брутто-формула C17H18FN3O3
CAS 85721-33-1
PubChem 2764
DrugBank 00537
Классификация
Фармакол. группа Хинолоны/фторхинолоны [1]
АТХ J01MA02 , S01AX13 , S03AA07
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций, раствор для инфузий, таблетки, таблетки пролонгированного действия, капли глазные и ушные, мазь глазная [2]
Другие названия
Ципрофлоксацин, Алципро, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор, Медоциприн, Микрофлокс, Орципол, Сиспрес, Сифлокс, Цепрова, Цилоксан, Циплокс, Ципраз, Ципрекс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродекс, Ципродокс, Ципрадед, Ципролон, Ципромед, Ципронат, Ципросан, Ципросин, Ципрофлоксабол, Ципролет, Цифран, Флапрокс
Медиафайлы на Викискладе

Ципрофлоксацин — один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах [5]

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолонов, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объём распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. TCmax при пероральном приеме — 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг TCmax — 60 мин, Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения — 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения — около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч — при внутривенном, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40-50 %, при внутривенном введении — 50-70 %) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15 %, при внутривенном введении — 10 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Читайте также:  Боль при дыхании в правом подреберье

Показания [ править | править код ]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов — средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит; инфекции почек и мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит; инфекции органов малого таза и половых органов — простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз; инфекции брюшной полости — бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера; инфекции кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона; костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Режим дозирования [ править | править код ]

Режим дозирования индивидуальный. Внутрь — по 250—750 мг 1-2 раза / сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200—400 мг, кратность введения — 2 раза / сут. ; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

C осторожностью [ править | править код ]

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы

Со стороны лабораторных показателей

Со стороны мочевыделительной системы

Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Передозировка [ править | править код ]

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Особые указания [ править | править код ]

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие [ править | править код ]

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ и Al 3+ , приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al 3+ и Mg 2+ . Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

История [ править | править код ]

В 1983 году компания Bayer опубликовала результаты применения ципрофлоксацина in vitro. Таблетки для орального применения были одобрены в 1987 году. Патент Bayer истёк в 2004 году, после чего продажи ципрофлоксацина начали приносить в среднем около 200 миллионов евро в год.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector