No Image

Ципрофлоксацин антибиотик какого поколения

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 ноября 2019
Ципрофлоксацин
Ciprofloxacinum
Химическое соединение
ИЮПАК 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-
7-пиперазин-1-ил-хинолин-
3-карбоновая кислота
Брутто-формула C17H18FN3O3
CAS 85721-33-1
PubChem 2764
DrugBank 00537
Классификация
Фармакол. группа Хинолоны/фторхинолоны [1]
АТХ J01MA02 , S01AX13 , S03AA07
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций, раствор для инфузий, таблетки, таблетки пролонгированного действия, капли глазные и ушные, мазь глазная [2]
Другие названия
Ципрофлоксацин, Алципро, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор, Медоциприн, Микрофлокс, Орципол, Сиспрес, Сифлокс, Цепрова, Цилоксан, Циплокс, Ципраз, Ципрекс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродекс, Ципродокс, Ципрадед, Ципролон, Ципромед, Ципронат, Ципросан, Ципросин, Ципрофлоксабол, Ципролет, Цифран, Флапрокс
Медиафайлы на Викискладе

Ципрофлоксацин — один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах [5]

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолонов, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объём распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. TCmax при пероральном приеме — 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг TCmax — 60 мин, Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения — 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения — около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч — при внутривенном, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40-50 %, при внутривенном введении — 50-70 %) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15 %, при внутривенном введении — 10 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Показания [ править | править код ]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов — средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит; инфекции почек и мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит; инфекции органов малого таза и половых органов — простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз; инфекции брюшной полости — бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера; инфекции кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона; костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Режим дозирования [ править | править код ]

Режим дозирования индивидуальный. Внутрь — по 250—750 мг 1-2 раза / сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200—400 мг, кратность введения — 2 раза / сут. ; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

Читайте также:  Заболевания печени симптомы и признаки у женщин

C осторожностью [ править | править код ]

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы

Со стороны лабораторных показателей

Со стороны мочевыделительной системы

Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Передозировка [ править | править код ]

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Особые указания [ править | править код ]

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие [ править | править код ]

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ и Al 3+ , приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al 3+ и Mg 2+ . Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

История [ править | править код ]

В 1983 году компания Bayer опубликовала результаты применения ципрофлоксацина in vitro. Таблетки для орального применения были одобрены в 1987 году. Патент Bayer истёк в 2004 году, после чего продажи ципрофлоксацина начали приносить в среднем около 200 миллионов евро в год.

В 1983 году немецкая фармакологическая фирма Bayer представила Ципрофлоксацин — антибиотик синтетического происхождения. Препарат демонстрировал высокую активность по отношению к организмам, иммунным к большинству антимикробных средств. Несмотря на эффективность, он требует детального изучения перед применением.

Состав и формы выпуска антибиотика

В аптеках Ципрофлоксацин можно найти как концентрат или раствор для инфузий, средство для закапывания в глаза и уши, таблетки.

Первая форма — стеклянный флакон, в котором содержится 100 мг ципрофлоксацина как действующего вещества, или ампула с концентратом для дальнейшего разведения другими совместимыми растворами. Дополнительные компоненты: инъекционная вода, молочная кислота, эдетат динатрия, хлористоводородная кислота. Выглядит как абсолютно прозрачная или немного мутная жидкость с желтоватым оттенком.

Вторая форма — капли глазные, ушные. Имеют большую концентрацию антибиотика – 3 мг/ мл раствора. Внешний вид аналогичный.

Третья форма — крупные таблетки с объемом основного компонента 250 мг, 500 мг и 750 мг. Основное вещество — антибиотик ципрофлоксацин. Вспомогательные составляющие: целлюлоза, кроскармеллоза, картофельный крахмал, гипромелоза, полисорбат, титан-диоксид, кремний-диоксид, стеарат магния.

Реже используется глазная мазь на основе этого вещества, предназначенная для закладывания под нижнее веко.

К какой группе антибиотиков относится

По фармакологическому указателю ципрофлоксацин — представитель группы хинолонов или фторхинолонов. Вещество фактически является приближенным к антибиотикам из-за синтетического происхождения (другие антибактериальные препараты создаются из растительного сырья). Используется с 1960-х годов для уничтожения устойчивых к большинству препаратов бактерий.

Хинолоны классифицируют по четырем поколениям. Вещества первой группы (оксолиновая, пипемидиевая, налидиксовая кислота) нейтрализуют небольшой перечень грамотрицательных бактерий. Фторхинолоны второго поколения действенны для уничтожения грамотрицательных микробов. Бактерицидные свойства этой группы позволили разработать препарат Ципрофлоксацин — капли глазные и ушные. Третье и четвертое поколение — вещества, действенные при ликвидации заболеваний, вызванных бактериями-анаэробами, внутриклеточными патогенами, пневмококками, грамположительными организмами.

Фармакологические свойства и показания к применению

Бактерицидное воздействие ципрофлоксацина нарушает продуцирование ДНК, микробная клетка теряет способность размножаться и вскоре погибает. У инородных организмов не вырабатывается иммунитет к препарату, поэтому он эффективен против бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклину, цефалоспорину.

Наиболее распространенные бактерии, уязвимые к ципрофлоксацину:

  • Escherichia coli или кишечная палочка;
  • Salmonella — возбудитель сальмонеллеза, паратифа, брюшного тифа;
  • Klebsiella — бактерия, вызывающая пневмонию, менингит, конъюнктивит, острые инфекции ЖКТ и мочеполовой системы;
  • Legionella pneumophilа, проявляющаяся как легионеллез;
  • Chlamydia trachomatis — возбудитель урогенитального хламидиоза;
  • Mycobactérium tuberculósis или палочка Коха — причина возникновения туберкулеза;
  • Mycobactérium kansasii, вызывающая микобактериоз;
  • Corynebacterium diphtheriae — причина дифтерии;
  • Staphylococcus — род микробов-стафилококков, проявляющийся как воспаления и нагноения в разных тканях человека;
  • другие энтеробактерии и грамотрицательные организмы.

Антибиотик показан при таких нарушениях у взрослых:

  • заражение микробами дыхательных путей;
  • пневмония;
  • воспалительные и гнойные заболевания суставов, связок, костей, кожи и мышечных тканей;
  • сибирская язва в легочной форме;
  • отит среднего уха или осложнения при подобном заболевании внешнего уха;
  • инфекционные заболевания половых органов, системы выделения;
  • период обострения при поражении хроническим синуситом;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта;
  • воспаления и изъязвления роговицы глаз.
Читайте также:  Диета 5 фрукты какие

Применяется в терапии людей, не достигших 18 лет, с диагнозом:

  • бронхолегочные заболевания, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa — синегнойной палочкой;
  • пиелонефрит, осложнения при инфицировании выделительной системы;
  • сибирская язва (во время терапии и периода восстановления).

При других тяжелый бактериальных заболеваниях у детей врач назначает Ципрофлоксацин, только если нет альтернативы.

Инструкция по применению Ципрофлоксацин для детей и взрослых

Ципрофлоксацин — антибиотик синтетического происхождения, который при неграмотном совмещении с различными лекарствами и неверно определенной дозировке негативно влияет на организм, вплоть до отравления или проявления отрицательных эффектов. Норму основного вещества определяют по чувствительности бактерии-возбудителя к препарату, форме и степени тяжести заболевания, работоспособности почек. Если пациент не достиг 18 лет, на количество принимаемого средства влияет масса тела.

При тяжелых заболеваниях или осложнениях может назначаться доза выше стандартной, но только по указанию врача. Прием Ципрофлоксацина также проводится под контролем доктора.

Ципрофлоксацин в ампулах для уколов

Препарат представлен как концентрат для разведения другими инфузионными растворами:

  • раствором Рингера (5%);
  • натрий хлоридом (0,9%);
  • фруктозой (10%);
  • декстрозой (10%);
  • соединением растворов декстрозы и натрий хлорида (5% и 0,225% или 0,45% соответственно).

Перед использованием надо влить концентрат антибиотика к обозначенному выше препарату до получения раствора с содержанием 2 мг ципрофлоксацина на 1 мл жидкости.

Полученное вещество вводят внутривенно, в течение 30-60 минут. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления — компоненты чувствительны к свету и могут потерять стерильность. Не вытягивать ампулу из коробки, не смешивать под действием прямых солнечных лучей.

Разовая доза Частота приема (количество процедур в сутки) Показания
200 мг 2 раза неосложнённые заболевания выделительной системы.
400 мг или 10 мг/кг веса (для лечения детских заболеваний) 2 раза •сибирская язва с поражением легких;
•диарея при микробных поражениях ЖКТ.
400 мг 2-3 раза •поражения органов дыхания;
•тяжелые формы бактериальных мочеполовых заболеваний.
400 мг или 10 мг на 1 кг массы тела (для детей и подростков) 3 раза Опасные для жизни заболевания, спровоцированные стафилококками, стрептококками, псевдомонадами (синегнойными палочками):
•поражения кожи, костных и мышечных тканей;
•пневмония;
•септицемия;
•инфекционные рецидивы на фоне кистозного фиброза.

Нельзя принимать более 1200 мг ципрофлоксацина взрослым, детям — более 800 мг.

Не применять раствор ципрофлоксацина с препаратами, несовместимыми с антибиотиком.

Проявлениями этого могут быть появление осадка, окрашивание жидкости в другой цвет, помутнение.

Уколы ципрофлоксацина не делаются внутримышечно.

В таблетках

Дозировка и длительность лечения определяется видом заболевания и возбудителя.

Разовая дозировка (стандартно — таблетка Ципрофлоксацина 500 мг) Количество приемов в сутки Показания
0,5-1 таблетка 2 раза •неосложненная форма цистита.
1 таблетка 1 раз •профилактика заболеваний, спровоцированных менингококками;
•цервицит.
1 таблетка 2 раза •осложненный цистит;
•пиелонефрит;
•расстройства ЖКТ, вызванные заражением бактериями;
•профилактические меры после контакта с носителем сибирской язвы или непосредственное лечение заболевания.
1-1,5 таблетки 2 раза •тяжелая форма пиелонефрита;
•простатит;
•хронический синусит и отит;
•бактериальные болезни кожных покровов, костей, мышц.
20 мг на 1 кг массы тела 2 раза •муковисцидоз.
10-20 мг/кг 2 раза •пиелонефрит и другие заболевания мочевого тракта.

Максимальная разовая доза — 1500 мг ципрофлоксацина.

Пожилым пациентам Ципрофлоксацин назначают исходя из тяжести болезни и состояния выделительных органов.

Таблетки рекомендуется принимать на голодный желудок для быстрого всасывания вещества, но в целом употребление лекарства не привязано к питанию. Средство запивают 1-2 стаканами чистой воды.

В течение 30-90 минут после приема нельзя употреблять молочные продукты, концентрированные соки, воду с добавлением минералов.

Глазные и ушные капли Ципрофлоксацин

Глазные капли Ципрофлоксацин, как и ушные, имеют определенную схему приема, разработанную для конкретных заболеваний.

При изъявлениях на поверхности роговицы придерживаться следующей методики:

  • 1 день: первые 6 часов терапии — по 2 капли в конъюнктивный мешочек каждые 15 минут, остаток дня — через каждые 30 минут;
  • 2 день: по 2 капли раствора каждый час;
  • 3 день и до конца курса: по 2 капли каждые 4 часа.

Стандартно терапия Ципрофлоксацином длится 14 дней, но значение варьируется, зависимо от запущенности заболевания.

При поверхностных поражениях глаз норма составляет 1-2 капли с интервалом в 4 часа, при сложных формах этих заболеваний — каждые 2 часа.

Чтобы снизить системную абсорбцию после закапывания средства и уменьшить риск появления побочных эффектов, рекомендуется плотно закрыть глаза для направленного воздействия препарата.

Доза при подобных заболеваниях у детей соответствует норме для взрослых. Антибиотик используется для лечения конъюнктивита у младенцев до 1 месяца (курс — 4 дня, применять трижды в день).

При ушных заболеваниях стандартная норма для взрослых — 4 капли вещества. Препарат закапывают в очищенный ватной палочкой или тампоном ушной канал два раза в сутки.

Длительность терапии — 5-10 дней.

Дозировка для детей составляет 3 капли с теми же интервалами, указанными выше.

Перед применением препарата необходимо лечь на сторону, противоположную пораженному уху. Не рекомендуется двигаться после закапывания на протяжении 5-10 минут.

Нельзя допускать загрязнения наконечника капельницы — не касаться пораженных мест глаза или ушной раковины, других поверхностей, плотно закручивать колпачок.

Раствор для инфузий

Дозировка раствора аналогична нормам для ципрофлоксацина в ампулах. Разница состоит в отсутствии необходимости разводить антибиотик. Стандартная концентрация (2 мг/мл) содержится в жидкости, находящейся во флаконе.

Капельницу ставят на 30-60 минут, в зависимости от рассчитанной дозы (200 мг или 400 мг соответственно).

Ципрофлоксацин при беременности и лактации

Воздействие антибиотика на организм беременных и женщин, кормящих грудью, недостаточно изучено. Эксперименты на животных демонстрируют негативное влияние на суставы плода, поэтому применение препарата в эти периоды запрещено.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Этанол, содержащийся в алкогольных напитках, снижает действенность препарата, нагружает печень. Могу наблюдаться тошнота, рвота, слабость, сниженная скорость реакции, притупленное восприятие.

Ципрофлоксацин нельзя сочетать с алкоголем, особенно это касается пациентов, которые водят автомобиль или осуществляют деятельность, требующую длительной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Сочетание антибиотика с некоторыми средствами приводит к непредсказуемым последствиям, но практически установлена реакция Ципрофлоксацина на такие соединения:

  • антагонисты витамина К (снижение активности тромбина);
  • фенитоин (концентрация этого вещества в крови увеличивается или уменьшается при параллельном приеме, повышается вероятность передозировки препаратом);
  • теофиллин (головокружение, раздражительность, головные боли, бессонница, судороги);
  • пробенецид (ухудшается фильтрационная функция почек, ципрофлоксацин медленнее выводится);
  • циклоспорин (увеличение креатинина в плазме);
  • гипогликемические средства (усиление их эффекта);
  • тизанидин (возможная вялость, понижение артериального давления);
  • ропинирол (теоретически — психические нарушения, нервные расстройства);
  • метотрексат (увеличенное количество активного вещества в организме);
  • лидокаин (пониженная скорость выведения вещества, возможно усиление негативных эффектов ципрофлоксацина).

При приеме обозначенных средств важен контроль состава крови, общего состояния пациента. Реакции на совместное применение Ципрофлоксацина с другими препаратами не изучены.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Препарат запрещается принимать при личной непереносимости активного вещества, других представителей группы фторхинолонов или аллергии на вспомогательные компоненты.

Чаще всего пациенты жалуются на тошноту, расстройства стула, высыпания на коже, но во врачебной практике зафиксированы и такие эффекты, которые затрагивают другие органы:

  • нервную систему — головокружение, головная боль, раздражительность;
  • психическое здоровье — тревожность, возбудимость;
  • опорно-двигательный аппарат — «ломка» в мышцах, костях, суставах;
  • выделительную систему — нарушение работы почек;
  • метаболическую функцию организма — анорексия;
  • кроветворение и деятельность лимфоцитов — эозинофилия.

Реже повышается температура, ощущается вялость, слабость, усталость.

При употреблении 12 г ципрофлоксацина наблюдались симптомы, характерные для отравления средней тяжести. При приеме 16 г антибиотика развивается почечная недостаточность.

Общие симптомы передозировки: усталость, головные боли, дезориентация, тремор (непроизвольная дрожь), негативные абдоминальные эффекты, галлюцинации, кристаллурия (скопление солей в моче), гематурия (количество крови в моче выше нормы).

При приеме Ципрофлоксацина необходим постоянный мониторинг функционирования почек пациента, состояния костей и суставов (особенно при лечении детей).

Аналоги антибиотика Ципрофлоксацин

Препараты, содержащие основное вещество, автоматически являются аналогами.

Читайте также:  Жжение в коже в разных местах

Ципрофлоксацин присутствует в таких средствах:

  • Проципро;
  • Ифиципро;
  • Экофицоле;
  • Ципродоксе;
  • Цепрове;
  • Басиджене.

Средства, которые имеют в составе второе поколение фторхинолонов, работают аналогично.

К ним относят:

  • Ивацин;
  • Офлоцид;
  • Абактал;
  • Заноцин.
  • Левофлоксацин;
  • Нолицин;
  • Левотек;
  • Гастипан;

Ципрофлоксацин — высокоактивный препарат, действенный для терапии сложных инфекционных заболеваний. Как и другие антибиотики, он имеет побочные эффекты и требует особой осторожности, четкой дозировки и предварительного ознакомления с особенностями применения. Нельзя заниматься самолечением при помощи этого препарата.

Лекарственный препарат ципрофлоксацин, противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов II поколения. Его применяют очень широко и во многих странах. У разных фармакологических фирм он выпускается под своим названием. Иногда, когда доктор назначает это лекарство, у пациентов возникает справедливый вопрос, ципрофлоксацин антибиотик или нет. Используется он в качестве антибиотика, но по сути таковым не является, так как это синтетический препарат. А антибиотиками называют вещества природного происхождения или их химические аналоги. Поэтому, называя так фторхинолоны, будем помнить, что это условность.

Как действует ципрофлоксацин

Довольно широкий спектр действия средства на микробы позволяет подавлять ДНК-гиразу бактерий. Синтез ДНК нарушается, в результате чего бактерии перестают расти и делиться. Бактериальная клетка быстро погибает.

Препарат уничтожающе действует на грамотрицательные организмы, находящиеся как в покое, так и в делении, а также на грамположительные, но только в момент деления. Для человеческого организма он имеет низкую токсичность, так как в его клетках не содержится ДНК-гиразы.

К грамотрицательным относят различные энтеробактерии, такие как сальмонелла, клебсиелла, кишечная палочка и множество других бактерий, к которым принадлежит, например, синегнойная палочка. К грамположительным относят аэробные бактерии, в числе которых различные стафилококки и стрептококки.

Антибиотик эффективно поражает бактерии, устойчивые к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Хорошо действует он и относительно некоторых внутриклеточных возбудителей, таких как хламидия, легионелла, туберкулезная палочка и дифтерийная, и некоторые другие.

Если стафилококки устойчивы к метициллину, то они, в большинстве своем, будут невосприимчивы и к ципрофлоксацину. Для подавления микобактерий, пневмококков и энтерококков требуется большая дозировка. Имеют устойчивость к препарату уреаплазма, клостридии и некоторые другие микроорганизмы. Также не действует он на возбудителя сифилиса, то есть бледную трепонему.

Невосприимчивость к препарату у бактерий развивается довольно медленно, так как в результате его действия почти что не остается выживших микроорганизмов и к тому же в их клетках нет ферментов, помогающих обезвредить действующее вещество.

Движение лекарства по организму

Антибиотик ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудка и кишечника, если препарат принимали в виде таблеток. Наилучшее поступление в организм идет, в основном, из двенадцатиперстной и тощей кишок. При приеме пищи всасывание замедляется, но это не изменяет эффективность препарата. Антибиотик находится в организме до 12 часов и к концу этого срока его концентрация падает до минимума.

Идет хорошее распределение в тканях организма, за исключением тех в которых есть большое количество жиров. Концентрация в тканях по сравнению с плазмой гораздо выше, от 2 до 12 раз.

Ткани и жидкости, в которых лекарство находится в концентрации, достаточной для подавления болезнетворных организмов:

  • слюна;
  • миндалины;
  • кишечник;
  • желчный пузырь;
  • желчь;
  • печень;
  • почки;
  • мочевой пузырь;
  • простата;
  • яичники;
  • матка;
  • фаллопиевы трубы;
  • семенная жидкость;
  • ткань легких;
  • бронхиальный секрет;
  • эндометрий;
  • мышцы;
  • костная ткань;
  • суставные хрящи;
  • синовиальная жидкость;
  • кожа;
  • перитонеальная жидкость;
  • бронхиальный секрет;
  • лимфа;
  • плевра;
  • брюшина;
  • глазная жидкость.

Хорошо проникает ципрофлоксацин также через плаценту. В спинномозговой жидкости его содержание бывает небольшим. 15-30% от общего количества расщепляется печенью.

Количество препарата, содержащегося в организме, уменьшается вдвое при употреблении таблеток, примерно через 4 часа. При внутривенном пути использования это время увеличивается до 5-6 часов. Хроническая почечная недостаточность задерживает выведение ципрофлоксацина до 12 часов.
Происходит удаление лекарства в основном через почки и вид его остается, по большей части, неизмененным. Во время приема внутрь это где-то 40-50%, а при инъекциях – 50-70%. Некоторая часть выходит в виде расщепленных метаболитов. После приема внутрь их получается 15%, а внутривенное введение дает 10%. Все остальное удаляется через желудочно-кишечный тракт. Очень маленькое количество может проникать в грудное молоко и выходить с ним. Хроническая почечная недостаточность снижает процент выведения препарата, но в организме он не остается, так как начинает действовать компенсаторная функция, при которой увеличивается расщепление на метаболиты и в результате он выводится с калом по прямой кишке.

Показания для применения

Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к лекарству.

Заболевания дыхательных путей:

  • бронхит (острый и хронический обостренный);
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • пневмония;
  • муковисцидоз.

Инфекции, затрагивающие ЛОР-органы:

Заболевания мочевыводящих путей, а также почек:

Болезни половых органов и малого таза:

  • аднексит;
  • простатит;
  • сальпингит;
  • эндометрит;
  • оофорит;
  • абсцесс тубулярный;
  • пельвиоперитонит;
  • мягкий шанкр;
  • гонорея;
  • хламидиоз.

Инфекции, возникающие в брюшной полости:

  • перитонит;
  • сальмонеллез;
  • холера;
  • иерсиниоз;
  • брюшной тиф;
  • шигеллез;
  • кампилобактериоз;
  • внутрибрюшинные абсцессы.

Также препарат применяют для бактериальных инфекций ЖКТ и желчных путей.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи:

Для суставов и костей, препарат тоже подходит:

Если проходило лечение средствами, подавляющими иммунитет, то на этом фоне могут возникнуть бактериальные инфекции, которые убирают при помощи ципрофлоксацина. Возможно его применение при хирургических вмешательствах – для профилактики. Сибирская язва (легочная форма) может излечиваться этим препаратом. Возможно терапевтическое применение для детей 5-17 лет при осложнениях, вызванных синегнойной палочкой в период заболевания муковисцидозом легких.

Антибиотик ципрофлоксацин – инструкция по применению

Применение антибиотика зависит от протекающего заболевания. Препарат используется без каких-либо привязок ко времени приема пищи. Просто каждые 12 часов необходимо пить по 500 мг или, проще говоря, 2 раза в течение суток. Если течение болезни легкое, то дозу можно уменьшить вдвое. Минимальный курс лечения 3 дня, а максимальный – 2 недели. Исключение составляет лечение простатита. В этом случае срок составляет 4 недели.

Противопоказания

У препарата существуют некоторые противопоказания:

  • аллергия на составные части;
  • беременность и период кормления грудью;
  • заболевания сухожилий и связок;
  • при одновременном приеме с тизанидином;
  • эпилептические расстройства.

Противопоказан он и детям до 18 летнего возраста, так как может отрицательно влиять на формирование скелета. Используется, только если другие средства не помогают, но это крайний случай.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При попадании в организм количества препарата больше максимально разрешенной дозировки возможно проявление следующих признаков:

  • неестественное дрожание рук и ног;
  • судороги;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • болезненность в животе;
  • понос;
  • рвотные позывы и рвота;
  • галлюцинации;
  • могут начать отказывать почки или печень;
  • в моче появляется кровь.

Для удаления препарата из организма рекомендовано промыть желудок, пить большое количество жидкости и вызвать медиков.

В некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты. Например, со стороны ЖКТ бывает:

  • тошнота и в дальнейшем рвота;
  • дисбактериоз с последующим поносом;
  • просто снижение аппетита;
  • вздутие живота.

Могут быть кожные проявления в виде зуда и сыпи, грибковые поражения на слизистых рта или влагалища. Если нарушены процессы в печени, то возникает гепатит. Происходят нарушения в нервной системе:

  • головные боли;
  • галлюцинации;
  • головокружения;
  • дрожание ног и рук;
  • судороги;
  • нарушения в процессе сна.

Органы чувств и зрения начинают давать сбои:

  • двоение в глазах;
  • нарушение цветовосприятия;
  • шум в ушах или полная глухота (временная).

Со стороны кроветворной и сердечно-сосудистой систем:

  • анемия;
  • увеличенное количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • учащенное сердцебиение.

Возможны проявления мышечной слабости, суставных болей и воспалений.

Особые замечания

Следует помнить, что ципрофлоксацин, антибиотик, во время приема которого не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей высокого внимания, быстрых реакций психического или двигательного характера. В период лечения не стоит долго находиться в зоне действия прямых солнечных лучей.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector