No Image

Ципрофлоксацин какое поколение антибиотиков

СОДЕРЖАНИЕ
13 просмотров
16 ноября 2019
Ципрофлоксацин
Ciprofloxacinum
Химическое соединение
ИЮПАК 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-
7-пиперазин-1-ил-хинолин-
3-карбоновая кислота
Брутто-формула C17H18FN3O3
CAS 85721-33-1
PubChem 2764
DrugBank 00537
Классификация
Фармакол. группа Хинолоны/фторхинолоны [1]
АТХ J01MA02 , S01AX13 , S03AA07
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций, раствор для инфузий, таблетки, таблетки пролонгированного действия, капли глазные и ушные, мазь глазная [2]
Другие названия
Ципрофлоксацин, Алципро, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор, Медоциприн, Микрофлокс, Орципол, Сиспрес, Сифлокс, Цепрова, Цилоксан, Циплокс, Ципраз, Ципрекс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродекс, Ципродокс, Ципрадед, Ципролон, Ципромед, Ципронат, Ципросан, Ципросин, Ципрофлоксабол, Ципролет, Цифран, Флапрокс
Медиафайлы на Викискладе

Ципрофлоксацин — один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах [5]

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолонов, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объём распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. TCmax при пероральном приеме — 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг TCmax — 60 мин, Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения — 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения — около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч — при внутривенном, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40-50 %, при внутривенном введении — 50-70 %) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15 %, при внутривенном введении — 10 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Показания [ править | править код ]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов — средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит; инфекции почек и мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит; инфекции органов малого таза и половых органов — простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз; инфекции брюшной полости — бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера; инфекции кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона; костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Режим дозирования [ править | править код ]

Режим дозирования индивидуальный. Внутрь — по 250—750 мг 1-2 раза / сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200—400 мг, кратность введения — 2 раза / сут. ; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

C осторожностью [ править | править код ]

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Читайте также:  Домашний прибор для электрофореза

Со стороны органов чувств

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы

Со стороны лабораторных показателей

Со стороны мочевыделительной системы

Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Передозировка [ править | править код ]

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Особые указания [ править | править код ]

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие [ править | править код ]

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ и Al 3+ , приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al 3+ и Mg 2+ . Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

История [ править | править код ]

В 1983 году компания Bayer опубликовала результаты применения ципрофлоксацина in vitro. Таблетки для орального применения были одобрены в 1987 году. Патент Bayer истёк в 2004 году, после чего продажи ципрофлоксацина начали приносить в среднем около 200 миллионов евро в год.

Многие инфекционные заболевания невозможно вылечить без применения антибактериальных препаратов. При этом необходимо выяснить, какими возбудителями вызван недуг. Только после проведения ряда анализов специалист может сделать правильное назначение. Ряд заболеваний сегодня лечится с помощью медикаментов из группы фторхинолинов. Популярностью среди специалистов пользуется антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению описывает случаи, при которых можно применять лекарственное средство.

Фармакологическое действие

В медицине сегодня широко используется препарат «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, и выясним далее. Лекарство, которое выпускается в виде таблеток, а также раствора для проведения инъекций, относят к группе противомикробных препаратов широкого спектра действия. Основной действующий компонент угнетает синтез белка болезнетворных микроорганизмов. В результате бактерии перестают размножаться. В скором времени они погибают. Во многих случаях может использоваться препарат «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков из этого ряда обладает высокой активностью в отношении практически всех грамположительных бактерий, а также микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. При применении антибактериального препарата внутрь его биодоступность составляет 75%. На прием лекарства может влиять употребление пищи. Поэтому специалисты рекомендуют использовать таблетки натощак или же через час после еды. Основной действующий компонент распределяется в жидкостях и тканях организма. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина наблюдается в желчи. Выделяется препарат с мочой.

Показания

Когда можно применять препарат «Ципрофлоксацин»? Это антибиотик или нет? На все эти вопросы ответит специалист. Врачи уверенно утверждают, что медикамент относится к группе антибактериальных. Поэтому его можно использовать при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к основному действующему компоненту микроорганизмами. Антибактериальное средство назначается в качестве основного элемента комплексной терапии недугов дыхательных путей, органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов. Кроме того, у пациентов со сниженным иммунитетом таблетки могут использоваться в целях профилактики.

Для местного применения также подходят антибиотики широкого спектра действия. «Ципрофлоксацин» используют при инфекционных конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, хронических дакриоциститах. В качестве профилактического средства лекарство применяют после операций на глазах или же после попадания в них инородного тела.

Не может быть назначен медикамент в период беременности и лактации. Специалисты утверждают, что антибактериальное средство может нанести серьезный вред еще не родившемуся ребенку. Применение таблеток «Ципрофлоксацин» рекомендовано после достижения 15-летнего возраста.

В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к элементам препарата. При появлении любых аллергических реакций больному стоит проконсультироваться с врачом. Может понадобиться отмена антибактериального средства или корректировка суточной дозировки.

Пациентам старше 65 лет медикамент назначается с осторожностью. Под наблюдением принимается антибиотик людьми, которые имеют нарушения функции почек. Противопоказаны таблетки при почечной недостаточности.

Особые указания

Строго под наблюдением врача необходимо принимать таблетки «Ципрофлоксацин» людям с такими заболеваниями, как атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром неясного происхождения. В период терапии больным стоит употреблять большое количество жидкости. Таким образом, удастся избежать развития многих побочных явлений, связанных с высокой токсичностью антибактериального средства.

Практически все антибиотики влияют на работу желудочно-кишечного тракта. Связано это с тем, что медикаменты воздействуют не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на те, которые поддерживают нормальную микрофлору. В результате у больных могут наблюдаться такие симптомы, как расстройство желудка, диарея. Специалист обязан назначить препараты, которые восстанавливают нормальную работу кишечника. Если диарея не прекращается, во избежание обезвоживания организма назначенные антибиотики отменяют. Каждый специалист может сказать, препарат «Ципрофлоксацин» – это антибиотик или нет. Поэтому квалифицированный врач не станет использовать медикамент в качестве монотерапии. Обезопасить пациента от многих побочных явлений помогают лекарства на основе бифидобактерий.

Во время лечения инфекционных заболеваний препаратом «Ципрофлоксацин» необходимо контролировать концентрацию в крови больного мочевины, креатинина, а также печеночных трансаминаз. Повышенное содержание этих веществ может свидетельствовать о развитии гепатотоксичности. Кроме того, врач следит за частотой сердечных сокращений больного, а также периодически меряет артериальное давление. Терапия антибактериальными средствами в большинстве случаев проводится в условиях стационара.

Дозировка

Строго по рекомендации врача следует принимать таблетки «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков может использоваться только лишь по назначению квалифицированного специалиста. Суточная норма определяется индивидуально в соответствии с формой заболевания пациента, а также особенностями его организма. Минимальная дозировка для больных старше 15 лет при применении внутрь может составлять 250 мг, максимальная – 750 мг. Вся суточная норма разделяется на два приема. Промежуток между употреблением таблеток не должен превышать 12 часов. Курс лечения может быть продолжительным (до 4 недель).

Читайте также:  Билирубин у новорожденных повышен

Препарат может вводиться и внутривенно. Разовая доза при этом составляет 200-400 мг (также разделяется на два приема). Обычно двухнедельного курса достаточно, чтобы полностью побороть недуг. Решение о продолжении врач принимает исходя из общей картины динамики заболевания. Внутривенно препарат вводят с помощью капельницы в течение 30 минут. При струйном введении биодоступность антибактериального средства существенно снижается.

Местное лечение может быть назначено при различных инфекциях глаз. Пациенту вводят по 1-2 капли раствора в каждый конъюнктивальный мешок 5-7 раз в сутки. Как только врач замечает положительную динамику недуга, интервал между введениями лекарства увеличивается. Максимальная суточная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1,5 г.

Передозировка

Стоит с осторожностью использовать антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению гласит, что прием лекарственного средства в увеличенной дозировке может приводить к развитию побочных явлений. В первую очередь пациент может почувствовать симптомы отравления. Признаками передозировки являются головокружение и тошнота. Лечится такое состояние в условиях стационара. Больному промывают желудок и наблюдают за его самочувствием. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Вывести токсины из организма при передозировке помогает большое количество жидкости. Пациенту стоит употреблять много минеральной воды или несладкого чая. Небольшое количество ципрофлоксацина может быть выведено с помощью перитонеального диализа.

Побочные явления

Не стоит принимать без консультации с врачом препарат «Ципрофлоксацин». Антибиотик какого ряда подойдет в конкретном случае, может определить лишь специалист после проведения ряда анализов. Неправильное использование антибактериальных средств может приводить к развитию побочных явлений. Чаще всего они проявляются со стороны пищеварительной системы. Пациенты могут жаловаться на боль в желудке, тошноту или диарею. Реже наблюдаются такие симптомы, как псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха. Некоторые больные совсем отказываются от еды. В результате этого может развиваться анорексия.

Со стороны центральной нервной системы могут развиваться такие побочные явления, как головокружение, мигрень, повышение давления, чувство тревоги и страха. В некоторых случаях у больных развивается депрессия. При серьезных психотических реакциях, таких, как кошмарные сновидения, спутанность сознания и галлюцинации, антибактериальное средство следует отменить. Нарушения психики могут прогрессировать. В результате больной может неосознанно нанести себе вред.

Побочные явления иногда развиваются и со стороны органов чувств. Это нарушение обоняния и вкуса, шум в ушах, существенное ухудшение слуха. Все эти симптомы имеют обратимый характер и полностью исчезают после отмены лекарственного средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие явления, как нарушение сердечного ритма, приливы, артериальная гипотензия. Со стороны системы кроветворения могут развиваться такие симптомы, как гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитоз. Чаще всего такие побочные эффекты развиваются при внутривенном введении препарата «Ципрофлоксацин». Какая группа антибиотиков не приводит к появлению таких симптомов, ответить сложно. Все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Лекарственное взаимодействие

То, как препарат «Ципрофлоксацин» вступает в реакцию с другими медикаментами, еще раз доказывает, что он относится к группе антибактериальных средств. Не рекомендуется использовать таблетки совместно с диданозином. «Ципрофлоксацин» образовывает комплексы совместно с солями алюминия и магния, которые содержатся в диданозине. В результате этого биодоступность антибиотика существенно снижается.

Не рекомендуется использовать нестероидные противовоспалительные препараты (НВПС) вместе с препаратом «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, знает каждый специалист. Квалифицированные врачи уверены, что НВПС могут провоцировать развитие судорог у пациентов, которые проходят антибактериальную терапию. Исключением является лишь ацетилсалициловая кислота. Это вещество не наносит вред больному.

Существенно снижают биодоступность препарата медикаменты, которые имеют в своем составе ионы цинка, железа, магния и алюминия. Поэтому интервал между приемом лекарств не должен быть менее 4 часов. Антибиотик при простатите «Ципрофлоксацин» используют лишь в крайних случаях. Связано это с необходимостью приема медикаментов на основе ионов железа и цинка.

Аналоги

Является ли «Ципрофлоксацин» антибиотиком? Таким вопросом задаются многие пациенты, которые столкнулись с тем или иным инфекционным заболеванием. Врачи однозначно утверждают, что этот препарат относится к группе антибактериальных средств. Но использовать его можно только лишь после постановки точного диагноза. В аптеках представлено множество других препаратов на основе ципрофлоксацина. Популярностью у специалистов, к примеру, пользуются таблетки «Ципробай». В качестве вспомогательных веществ в них используются крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, а также гипромеллоза. Таблетки могут использоваться при различных инфекциях глаз, почек, половых органов, дыхательных путей и кожных покровов. Назначение специалист сделает лишь тогда, когда уточнит, какими именно микроорганизмами вызвана инфекция.

Таблетки «Ципробай» могут быть назначены детям старше 5 лет. Беременным и кормящим женщинам антибактериальное средство не прописывается. Связано это с возможностью нарушения целостности хрящевой ткани плода под воздействием ципрофлоксацина.

Распространенным является также препарат «Ципрофлоксацин-тева». Антибиотик или нет этот медикамент? Если без противомикробной терапии не обойтись, лекарство «Ципрофлоксацин-тева» способно оказать действенную помощь. Можно уверенно утверждать, что оно относится к группе антибактериальных средств. Таблетки быстро справляются с инфекциями верхних дыхательных путей, кожных покровов, органов малого таза. В качестве профилактики лекарство используют перед проведением операций в офтальмологии. Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам младше 15 лет.

Отзывы о препарате «Ципрофлоксацин»

Пациенты отмечают, что при заболеваниях кожных покровов отлично помогает антибиотик «Ципрофлоксацин» (фото упаковки лекарства есть в нашей статье). Положительную динамику, по их словам, можно заметить уже на следующий день после начала терапии. Препарат отлично справляется и с заболеваниями верхних дыхательных путей. Его назначают при тонзиллитах и фарингитах.

Негативные отзывы можно услышать лишь от тех пациентов, которые неправильно принимали лекарственное средство. Изначально должна быть изучена к препарату «Ципрофлоксацин» инструкция. Антибиотик дает хороший эффект, если соблюдать нужную дозировку. Не следует заниматься самолечением. Правильное назначение может сделать лишь квалифицированный специалист.

Где купить препарат?

Антибактериальное средство «Ципрофлоксацин» является распространенным. Встретить его можно практически в любой аптеке. Медикамент отпускается по рецепту и относится к средней ценовой категории. За одну упаковку таблеток придется заплатить около 150 рублей.

Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

Хинолоны делятся на четыре поколения (табл. 6). Наиболее частое применение в клинической практике получили хинолоны II поколения (ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.), в связи с этим потеряли свое значение такие нефторированные хинолоны, как оксолиновая кислота и пипемидовая кислоты.

Таблица 6. Классификация хинолонов
I поколение – нефторированные II поколение – «грамотрицательные» III поколение – «респираторные» IV поколение – «респираторные»+
«антианаэробные»

ХИНОЛОНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА

Невиграмон, Неграм

Спектр активности
Грам(-) палочки: E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы.
Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы устойчивы.
Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается. T1/2 – 1-1,5 ч.

Нежелательные реакции
  • Диспептические расстройства.
  • Цитопении.
  • Гемолитическая анемия (редко).
  • Возбуждение ЦНС (понижение судорожного порога).
  • Холестаз.
Лекарственные взаимодействия

Нельзя сочетать с нитрофуранами, так как резко снижается эффект.

Показания
  • Инфекции МВП у детей: преимущественно цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита.
  • Шигеллез у детей.

У взрослых при этих заболеваниях лучше применять фторхинолоны.

Предупреждение

Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, его не рекомендуется применять при остром пиелонефрите.

Противопоказания
  • Почечная недостаточность.
Дозировка
Взрослые

Внутрь – по 0,5-1,0 г каждые 6 ч после еды.

Дети старше 3 месяцев

Внутрь – 55 мг/кг/день в 4 приёма после еды.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,5 г.

ФТОРХИНОЛОНЫ

Препараты этой группы имеют ряд значительных преимуществ перед хинолонами I поколения.

По фармакодинамике:
  • более широкий спектр активности, включающий:
  • стафилококки (в том числе PRSA);
  • грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis);
  • грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы);
  • грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), P.aeruginosa, а также кампилобактеры.
Читайте также:  Эссенциале от чего
  • отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) активны против M.tuberculosis;
  • действуют на некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы).
  • По фармакокинетике:
    • создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от времени приёма пищи;
    • хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату;
    • имеют длительный Т1/2, назначаются 1-2 раза в день.
    По переносимости:
    • нежелательные реакции со стороны ЖКТ и ЦНС встречаются реже;
    • могут быть использованы при почечной недостаточности.
    Микробиологические особенности хинолонов II поколения:
    • малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмокок), энтерококки, хламидии, микоплазмы;
    • не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.
    Микробиологические особенности хинолонов III поколения:
    • обладают более высокой активностью в отношении пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).
    Микробиологические особенности хинолонов IV поколения:
    • по антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений;
    • обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что дает потенциальную возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях в виде монотерапии.
    Особенности нежелательных реакций фторхинолонов (класс-эффекты):
    • торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных, поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по особым показаниям;
    • в редких случаях возможно развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), что при физической нагрузке может вести к их разрывам;
    • удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий;
    • фотодерматиты.
    Лекарственные взаимодействия

    Всасывание фторхинолонов в ЖКТ резко ухудшается при одновременном приеме антацидов, сукральфата, препаратов, содержащих катионы Ca, Mg, Al, Fe, Zn.

    Фторхинолоны (особенно ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин) могут ингибировать метаболизм теофиллина в печени и повышать его концентрацию в крови.

    При сочетании с НПВС возрастает риск нейротоксичности, вплоть до развития судорог.

    ХИНОЛОНЫ II ПОКОЛЕНИЯ

    ЦИПРОФЛОКСАЦИН

    Ципробай, Ципринол

    Является «золотым стандартом» среди фторхинолонов. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность – 80%. T1/2 – 4-6 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия – см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
    • Сепсис.
    • Гонорея.
    • Туберкулёз (препарат II ряда).
    • Сибирская язва (лечение и профилактика).
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь – по 0,5-0,75 г каждые 12 ч независимо от еды; при инфекциях МВП – 0,25-0,5 г каждые 12 ч; при острой гонорее – 0,5 г однократно. Внутривенно капельно по 0,4-0,6 г каждые 12 ч (нельзя вводить струйно). Для лечения сибирской язвы – по 0,4 г каждые 12 ч, внутривенно; для профилактики – по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение 1-2 мес.

    Внутрь – 10-15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 1,5 г/сут) независимо от еды; внутривенно капельно – 7,5-10 мг/кг/сут в 2 введения (не более 800 мг/сут). Для профилактики сибирской язвы – 10-15 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-2 мес.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 0,75 г; флаконы (ампулы) с раствором для инузий по 0,2 г и 0,4 г; глазные капли 0,3%.

    НОРФЛОКСАЦИН

    Нолицин

    В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации только в ЖКТ и мочеполовых путях. Биодоступность – 70%. T1/2 – 3-4 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия – см. выше.
    Показания
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Гонорея.
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь – по 0,4 г каждые 12 ч, при острой гонорее – 0,8 г однократно.

    Внутрь – 10 мг/кг/сут в 2 приёма.

    Назначается за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,4 г и 0,8 г; глазные капли («Нормакс») 0,3%.

    ОФЛОКСАЦИН

    Таривид, Офлоксин

    Самый активный среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий. Хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P.aeruginosa. Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность – 95-100%. T1/2 – 5-7 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия – см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
    • Гонорея.
    • Туберкулёз (препарат II ряда).
    Дозировка
    Взрослые

    По 0,4 г каждые 12 ч внутрь независимо от еды или внутривенно капельно. При инфекциях МВП – 0,2 г каждые 12 ч. При острой гонорее – 0,4 г однократно. Для лечения сибирской язвы – по 0,4 г каждые 12 ч внутривенно, для профилактики – по 0,4 г каждые 12 ч внутрь в мечение 1-2 мес.

    Внутрь – 7,5 мг/кг/сут в 2 приёма независимо от еды, внутривенно капельно – 5 мг/кг/сут в 2 введения.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,2 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,2 г.

    ПЕФЛОКСАЦИН

    Абактал

    По активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Всасывается в ЖКТ почти на 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T1/2 – 9-13 ч. Чаще, чем другие фторхинолоны, может вызывать тендиниты.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия – см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Простатит.
    • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
    • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
    • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
    • Вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии.
    • Гонорея.
    Дозировка
    Взрослые

    Первая доза – 0,8 г, далее по 0,4 г каждые 12 ч внутрь независимо от еды или внутривенно капельно (только на 5% глюкозе); при инфекциях МВП – 0,4 г каждые 24 ч; при острой гонорее – 0,8 г однократно.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,4 г; ампулы с раствором, содержащим 0,4 г пефлоксацина.

    ЛОМЕФЛОКСАЦИН

    Максаквин

    Обладает меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков. Не действует на P.aeruginosa. Имеет высокую биодоступность при приеме внутрь (около 100%). Т1/2 – 7-8 ч. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибизацию.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия – см. выше.
    Показания
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита не пневмококковой этиологии).
    • Инфекции МВП.

    В России применяется в комплексной терапии туберкулёза, однако контролируемые клинические исследования не проводились.

    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь – 0,4-0,8 г/сут в один прием независимо от еды.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,4 г; глазные капли.

    ХИНОЛОНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

    ЛЕВОФЛОКСАЦИН

    Таваник

    Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина.

    Является основным представителем хинолонов III поколения – так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.

    Имеет высокую биодоступность при приёме внутрь – около 100%. Т1/2 – 6-8 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия – см. выше.
    Показания
    • Инфекции ВДП (острый синусит).
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
    • Инфекции МВП.
    • Инфекции кожи и мягких тканей.
    • Сибирская язва (лечение и профилактика).
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь и внутривенно (медленно) – 0,5 г один раз в день независимо от еды; при остром цистите – 0,25 г один раз в день в течение 3 дней. Для лечения сибирской язвы – по 0,5 г каждые 12 ч внутривенно, для профилактики – по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение 1-2 мес.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,5 г.

    ХИНОЛОНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ

    МОКСИФЛОКСАЦИН

    Авелокс

    Превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам) и атипичных патогенов (хламидии, микоплазмы).

    В отличие от всех других фторхинолонов хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе на B.fragilis. Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки.

    Биодоступность при приеме внутрь – 90%. Т1/2 – 12-13 ч.

    Спектр активности, лекарственные взаимодействия – см. выше.
    Показания
    • Инфекции ВДП (острый синусит).
    • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
    • Инфекции кожи и мягких тканей.
    Дозировка
    Взрослые

    Внутрь – 0,4 г один раз в день независимо от приёма пищи.

    Форма выпуска

    Таблетки по 0,4 г.

    Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

    Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

    Комментировать
    13 просмотров
    Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

    Это интересно
    Adblock detector