No Image

Ирузид инструкция отзывы

СОДЕРЖАНИЕ
2 просмотров
16 ноября 2019

Состав

Таблетки — лизиноприла дигидрат, гидрохлоротиазид, дигидрат фосфата кальция, маннитол, кукурузный крахмал, крахмал желатинизированный, индигокармин, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки 10+12,5; 20+12,5; 20+25 мг двояковыпуклой формы в блистере № 30 в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное, диуретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с комбинированным фармакологическим действием. В его состав входит лизиноприл, содержащий ингибитор АПФ и гидрохлоротиазид.

Лизиноприл снижает образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. В результате этого увеличивается синтез простагландинов, снижается АД, давление в легочных капиллярах, ОПСС, возрастает минутный объем крови и устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов с ХСН. Лизиноприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, улучшает кровоснабжение ишемизированной сердечной мышцы, при длительном приеме уменьшается гипертрофия миокарда.

Антигипертензивный эффект после приема препарата наступает через 6 часов и продолжается на протяжении одних суток. Максимальный эффект достигается через 6 часов. Стабильное действие препарата проявляется через 1-2 месяца.

Применение ингибиторов АПФ у больных с ХСН увеличивает продолжительности жизни; а при инфаркте миокарда — замедляет развитие дисфункции левого желудочка.

Гидрохлоротиазид диуретик, действие которого обусловлено нарушением реабсорбции ионов магния, хлора, натрия, калия в дистальном отделе нефрона. Диуретический эффект проявляется через 1-2 часа и через 4 часа достигает своего максимума и продолжается до 12 часов.

Антигипертензивный эффект — через 3-4 дня, а выраженное терапевтическое действие — через 3-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание Лизиноприла из ЖКТ происходит быстро. Абсорбция — 30% и не зависит от приема пищи. Сmax наступает через 6-8 часов. Биодоступность лизиноприла 29%. С балками крови связывается слабо. Через ГЭБ проникает незначительно. В организме Лизиноприл не биотрансформируется, выводится в неизмененном виде через почки. Период полувыведения — 12 часов.

Гидрохлоротиазид абсорбируется на 60-80% и не зависит от приема пищи. Сmax наступает через 3 часа. Накапливается в эритроцитах. Связывание с белками крови 40-70%. Слабо метаболизируется. Выводится из организма в две фазы, преимущественно с мочой.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, выраженная почечная недостаточность и анурия; ангионевротический отек, гипонатриемия, печеночная кома, беременность, лактация, сахарный диабет в тяжёлой форме, возраст до 18 лет.

Принимать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности, аортальном стенозе, артериальной гипотензии, подагре, нарушениях костно-мозгового кроветворения, пожилом возрасте, ИБС.

Побочные действия

  • Головная боль, боль в груди, головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия, тахикардия, сердечная недостаточность;
  • тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, гепатит, панкреатит;
  • повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, лабильность настроения, сонливость, парестезии, судороги мышц конечностей;
  • диспноэ, бронхоспазм;
  • выпадение волос, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек, снижение потенции;
  • лихорадка, миалгия, артрит, артралгия.

Ирузид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как принимать Ирузид? Препарат назначают по 1 таблетке один раз в день. Дозировку препарата при необходимости можно увеличить до 20 мг+25 мг.

Больным с заболеванием почек требуется индивидуальный подбор дозировки отдельных компонентов препарата.

При почечной недостаточности, протекающей без осложнений начальная рекомендованная доза лизиноприла 5-10 мг в сутки.

Передозировка

Сухость во рту, снижение АД, сонливость, запоры, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность, беспокойство.

Взаимодействие

При одновременном приеме Ирузида:

  • с препаратами калия, а также калийсберегающими диуретиками (Амилорид, Спиронолактон, Триамтерен) возрастает риск гиперкалиемии.
  • с барбитуратами, вазодилататорами, фенотиазинами, этаноломи антидепрессантамивозрастает риск усиления антигипертензивного действия.
  • с эстрогенами, НПВантигипертензивное действие лизиноприла снижается.
  • с препаратами лития— усиливается нейро- и кардиотоксическое действие лития.
  • с Колестирамином и антацидамиснижается всасывание из ЖКТ Ирузида.
  • с пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ирузид, при одновременном применении с салицилатами усиливает нейротоксичность последних. Гипотензивный эффект препарата усиливается при приеме этанола.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги Ирузида

Лизинотон Н, Лизиноприл Н ШТАДА, Зониксем НЛ, Листрил Плюс, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизоретик.

Отзывы об Ирузиде

Согласно клиническим исследованиям з последние 20 лет лизиноприл отличается от прочих ИАПФ тем, что самую имеет низкую частоту встречаемости такого побочного явления как кашель. Что, собственно, и подтверждают отзывы больных, которые в течение нескольких лет применяли препараты с этим действующим веществом без жалоб со стороны дыхательных путей.

Эффективность лизиноприла объясняется тем, что он относится к гидрофильным веществам, которые не подвергаются биотрансформации в печени, поэтому нормализуют АД эффективнее тех препаратов, которые метаболизируются в печени. Кроме того, его можно применять при заболеваниях печени.

При недостаточном снижении АД при приеме одного только лизиноприла больных переводили на прием комбинированного препарата с добавлением малых доз гидрохлортиазида. Такую фиксированную комбинации имеет препарат Итрузид, который более эффективно снижал АД у 95% пациентов. Многие отмечают, что ежедневный прием 10 мг препарата был достаточен для поддержания АД на нормальном уровне. Немаловажным фактором для всех оказалась и кратность приема — один раз в день, поскольку это удобно и больные не забывали принимать препарат.

Присутствие тиазидного диуретика в данной дозировке не увеличивает риск развития или утяжеления существующего сахарного диабета. Препарат чаще назначался больным с сахарным диабетом и артериальной гипертензией с начальными проявлениями нефропатии, поскольку он оказывает нефропротективное действие, уменьшая выделение альбумина с мочой (микроальбуминурия), увеличивая почечный кровоток. В исследованиях доказано снижение уровня микроальбуминурии в 2 раза и более. Прием этого препарата одновременно является профилактикой развития сердечной недостаточности, учитывая его способность вызывать регресс гипертрофии левого желудочка.

Цена на Ирузид, где купить

В настоящий момент этого препарата нет в аптечной сети городов России.

Предлагаются аналоги: Лизинотон Н 20 мг № 28 стоимостью от 328 руб. до 359 руб., Лизоретик 20 мг № 28 — 508 -749 рублей.

Ирузид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Iruzid

Код ATX: C09BA03

Действующее вещество: Лизиноприла дигидрат, гидрохлоротиазид

Производитель: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 290 руб.

Ирузид – комбинированный препарат с антигипертензивным, диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ирузида – таблетки: двояковыпуклые; 10 + 12,5 мг – синего цвета, гексагональные; 20 + 12,5 мг – желтого цвета, гексагональные; 20 + 25 мг – светло-розового цвета, круглые (по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

  • дигидрат лизиноприла (в пересчете на безводный лизиноприл) – 10/20/20 мг;
  • гидрохлоротиазид – 12,5/12,5/25 мг.

Дополнительные компоненты: индигокармин, маннитол, дигидрат фосфата кальция, прежелатинизированный и кукурузный крахмал, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ирузид является гипотензивным комбинированным средством. Обладает диуретическим и антигипертензивным действием.

Активные компоненты при сочетанном применении оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Лизиноприл

Лизиноприл относится к числу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), способствует снижению образования из ангиотензина I ангиотензина II. Уменьшение содержания ангиотензина II приводит к прямому уменьшению выделения альдостерона.

Другие эффекты лизиноприла:

  • уменьшение деградации брадикинина и увеличение синтеза простагландинов;
  • снижение общего периферического сосудистого сопротивления, АД (артериального давления), преднагрузки, давления в легочных капиллярах;
  • повышение толерантности к нагрузкам и увеличение минутного объема крови у пациентов с хронической сердечной недостаточностью;
  • расширение сосудов (артерий в большей степени, чем вен);
  • уменьшение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа (при продолжительной терапии);
  • улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда;
  • удлинение продолжительности жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью;
  • замедление прогрессирования дисфункции левого желудочка у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Некоторые эффекты объясняются действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

Антигипертензивный эффект начинает развиваться примерно через 6 часов, действие сохраняется на протяжении 24 часов. Длительность эффекта также зависит от величины дозы. Эффект при артериальной гипертензии отмечается в первые дни после начала терапии, стабильное действие развивается через 1–2 месяца.

В случае резкой отмены Ирузида выраженное повышение артериального давления не наблюдается.

Читайте также:  Дешёвые свечи от цистита

Кроме понижения артериального давления лизиноприл также уменьшает альбуминурию. При гипергликемии прием Ирузида способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

На концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом лизиноприл не влияет. Также терапия не вызывает учащение случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид относится к числу тиазидных диуретиков. Его диуретический эффект связан с нарушением реабсорбции ионов магния, калия, натрия, хлора, воды в дистальном отделе нефрона. Развитие гипотензивного действия обеспечивается за счет расширения артериол. Обладает антигипертензивными свойствами, задерживает выведение мочевой кислоты и ионов кальция.

На нормальное артериальное давление практически не влияет.

Развитие диуретического действия наблюдается через 1–2 часа, достигает максимума через 4 часа. Длительность эффекта – от 6 до 12 часов.

Антигипертензивное действие развивается через 3–4 дня, однако для достижения оптимального лечебного эффекта может потребоваться от 3 до 4 недель.

Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывается из ЖКТ быстро, абсорбция от приема пищи не зависит и составляет 30%. Cmax наблюдается спустя 6-8 часов с момента приема препарата. Связь с белками крови слабая, биодоступность – 29%. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительных количествах. Выводится в неизменном виде почками, не биотрансформируясь в организме, период полувыведения равен 12 часам.

Гидрохлоротиазид

Абсорбция гидрохлоротиазида – 60–80%, от приема пищи не зависит. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 3 часа с момента приема препарата. С белками крови связывается на 40–70%, накапливается в эритроцитах, метаболизируется слабо.

Выведение из организма происходит в две фазы, преимущественно с мочой.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ирузид назначают для лечения артериальной гипертензии при наличии показаний для проведения комбинированной терапии.

Противопоказания

  • анурия;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 30 мл/мин);
  • состояния после трансплантации почек;
  • гипоплазия костного мозга;
  • артериальная гипотензия;
  • гиповолемические состояния (включая диарею, рвоту);
  • гипонатриемия (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, существует повышенный риск развития артериальной гипотензии);
  • сахарный диабет;
  • болезни соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • подагра;
  • гиперкалиемия;
  • гиперурикемия;
  • цереброваскулярные болезни (включая недостаточность мозгового кровообращения);
  • ишемическая болезнь сердца;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Ирузида: способ и дозировка

Препарат принимают внутрь.

Обычно назначают по 1 таблетке (10 + 12,5 мг или 20 + 12,5 мг, в некоторых случаях – 20 + 25 мг) 1 раз в день.

Применение Ирузида при почечной недостаточности:

  • неосложненная почечная недостаточность: начальная доза – 5–10 мг лизиноприла;
  • клиренс креатинина 30–80 мл/мин: препарат может быть назначен только после подбора дозы отдельных компонентов.

Симптоматическая гипотензия может развиваться после приема начальной дозы Ирузида. Чаще такие случаи наблюдаются у пациентов, у которых была потеря электролитов и жидкости из-за предшествовавшего применения диуретиков. В связи с этим до начала приема препарата за 2–3 дня терапию диуретиками отменяют.

Побочные действия

Нарушения, которые чаще всего развиваются в период терапии – головная боль, головокружение.

Другие побочные реакции:

  • система пищеварения: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея, анорексия, желтуха, панкреатит, холестатический/гепатоцеллюлярный гепатит;
  • сердечно-сосудистая система: боль в груди, выраженное снижение артериального давления; редко – тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда;
  • кожа: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, повышение потоотделения, выпадение волос;
  • дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ, апноэ;
  • нервная система: судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость, нарушение концентрации внимания, лабильность настроения, парестезии, повышенная утомляемость; редко – спутанность сознания, астенический синдром;
  • мочеполовая система: олигурия/анурия, уремия, нарушение почечной функции, снижение потенции, острая почечная недостаточность;
  • система кроветворения: анемия (эритроцитопения, уменьшение содержания гематокрита, гемоглобина), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения;
  • лабораторные показатели: гипохлоремия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия/гиперкалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперкальциемия, повышение плазменного уровня креатинина и мочевины в крови, понижение толерантности к глюкозе, увеличение активности печеночных трансаминаз, в особенности при отягощенном анамнезе по заболеваниям почек, реноваскулярной гипертензии и сахарному диабету;
  • аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, языка, губ, гортани и/или надгортанника, эозинофилия, кожные высыпания, повышение СОЭ, зуд, васкулит, лихорадка, положительные реакции на антинуклеарные антитела;
  • другие: обострение подагры, нарушение развития плода, сухой кашель, артрит, артралгия, лихорадка, миалгия.

Передозировка

Основные симптомы: сухость во рту, выраженное понижение артериального давления, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, запоры, повышенная раздражительность.

Терапия: симптоматическая; внутривенное введение жидкости, контроль артериального давления, мочевины, электролитов и креатинина в сыворотке крови, а также диуреза; мероприятия, направленные на коррекцию нарушений водно-солевого баланса и дегидратации.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение артериального давления наблюдается при понижении объема жидкости, которое вызвано применением диуретиков, уменьшением в пище количества соли, диализом, рвотой или диареей.

При хронической сердечной недостаточности с/без почечной недостаточности также возможно выраженное понижение артериального давления. Наиболее часто это наблюдается у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие терапии большими дозами диуретиков, нарушенной почечной функции или гипонатриемии. В таких случаях начинать прием Ирузида нужно под строгим врачебным контролем. Таких же правил необходимо придерживаться при назначении препарата при ишемической болезни сердца, цереброваскулярной недостаточности, поскольку резкое понижение артериального давления может стать причиной инсульта или инфаркта миокарда.

Транзиторная гипотензивная реакция противопоказанием для дальнейшего приема Ирузида не является.

До начала терапии по возможности нужно нормализовать показатели концентрации натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости; после приема начальной дозы состояние пациента должно находиться под тщательным наблюдением.

При хронической сердечной недостаточности выраженное снижение артериального давления после начала терапии может стать причиной дальнейшего ухудшения почечной функции. Есть сведения о развитии острой почечной недостаточности. У пациентов со стенозом артерии единственной почки или двухсторонним стенозом почечных артерий, получавших Ирузид, отмечалось увеличение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови (как правило, носит обратимый характер).

В случаях развития ангионевротического отека лица, конечностей, языка, губ, гортани, надгортанника препарат немедленно отменяют, после чего устанавливают наблюдение за состоянием пациента. Если отек возник только на губах и лице, чаще всего дополнительная терапия не требуется, однако могут быть назначены антигистаминные препараты. Ангионевротический отек с отеком гортани может носить фатальный характер. При охвате языка, гортани или надгортанника возможна обструкция дыхательных путей, поэтому требуется немедленное лечение (подкожно 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина 1:1000) и/или меры, обеспечивающие проходимость дыхательных путей.

У пациентов с отягощенным анамнезом по ангионевротическому отеку, не связанному с предыдущим применением ингибиторов АПФ, в период применения Ирузида обычно наблюдается увеличенный риск его развития.

Во время лечения может наблюдаться длительный, сухой кашель, который после отмены препарата проходит (нужно учитывать при проведении дифференциального диагноза).

Анафилактические реакции могут отмечаться и у больных, которые находятся на гемодиализе с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью. В таких случаях рекомендовано рассмотреть возможность применения другого препарата с антигипертензивным действием или иного типа мембраны для диализа.

Необходимо принимать во внимание, что применение Ирузида при обширных хирургических вмешательствах или во время общей анестезии может блокировать образование ангиотензина II. Выраженное понижение АД, которое считается следствием этого механизма, может быть устранено увеличением объема циркулирующей крови. До проведения хирургического вмешательства (включая стоматологию) о приеме препарата нужно предупредить хирурга/анестезиолога.

В некоторых случаях прием Ирузида сопровождается гиперкалиемией. К факторам риска относится сахарный диабет, почечная недостаточность, сочетанное применение с препаратами калия или лекарственными средствами, приводящими к увеличению концентрации калия в крови, в особенности на фоне нарушенной почечной функции. У пациентов, у которых существует вероятность симптоматической гипотензии (соблюдающих малосолевую/бессолевую диету) с/без гипонатриемии, а также у получающих высокие дозы диуретиков больных перечисленные выше состояния до начала терапии нужно скомпенсировать.

Тиазидные диуретики могут оказывать влияние на толерантность к глюкозе, в связи с чем дозы противодиабетических лекарственных средств должны быть корректированы.

Читайте также:  Активный гепатит симптомы

Тиазидные диуретики могут вызывать гиперкальциемию и уменьшать выделение кальция с мочой. Выраженная гиперкальциемия может являться симптомом скрытого гиперпаратиреоза. До проведения теста по оценке функции паращитовидных желез применять препарат не рекомендовано.

В период терапии нужно регулярно контролировать в плазме крови глюкозу, калий, мочевину, жиры и липиды.

От употребления алкогольных напитков во время применения Ирузида нужно отказаться, поскольку этанол приводит к значимому снижению АД.

При выполнении физических упражнений, а также во время жаркой погоды нужно соблюдать осторожность, поскольку существует вероятность появления дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления, что связано с уменьшением объема циркулирующей крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за вероятности появления головокружения, при управлении автотранспортными средствами нужно соблюдать осторожность, в особенности в начале применения препарата.

Применение при беременности и лактации

Беременность и период лактации являются противопоказаниями к приему Ирузида.

Применение препарата во II–III триместрах беременности неблагоприятно воздействует на плод. Возможные последствия: гиперкалиемия, почечная недостаточность, гипоплазия черепа, выраженное снижение артериального давления, внутриутробная смерть. За состоянием новорожденных/грудных детей, которые подверглись внутриутробному воздействию препарата, рекомендовано установить наблюдение.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Ирузид не назначается (безопасность и эффективность его применения не установлены).

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 30 мл/мин Ирузид должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Ирузид пациенты пожилого возраста должны принимать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол: усиление гипотензивного действия Ирузида;
  • калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), препараты калия, заменители соли с содержанием калия: увеличение вероятности возникновения гиперкалиемии, в особенности на фоне нарушенной функции почек (перед назначением этой комбинации врач должен оценить соотношение пользы с риском; требуется регулярный контроль сывороточного уровня калия и почечной функции);
  • препараты лития: замедление выведения из организма лития (усиление его нейротоксического/кардиотоксического действия);
  • нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены: уменьшение антигипертензивного действия лизиноприла;
  • салицилаты: усиление нейротоксичности;
  • антациды, колестирамин: снижение всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте;
  • сердечные гликозиды: усиление их эффектов (включая побочные);
  • пероральные гипергликемические препараты, норэпинефрин, эпинефрин, препараты с противоподагрическим действием: ослабление их действия;
  • хинидин: уменьшение его выведения;
  • периферические миорелаксанты: усиление их действия;
  • этанол: усиление гипотензивного действия Ирузида;
  • пероральные контрацептивы: уменьшение их эффективности;
  • метилдопа: увеличение вероятности появления гемолиза.

Аналоги

Аналогами Ирузида являются: Ко-Диротон, Лизиноприл НД-КРКА, Лизиноприл НЛ 20-КРКА, Лизиноприл НЛ-КРКА, Листрил Плюс, Литэн Н, Лизоретик, Рилейс-Сановель плюс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ирузиде

Согласно отзывам, Ирузид является эффективным препаратом в случаях, когда показана комбинированная терапия. Отмечается, что АД понижается быстро и резко, однако после правильного подбора дозы препарат переносится хорошо.

Цена на Ирузид в аптеках

Примерная цена на Ирузид (30 таблеток в блистере) составляет:

  • 10 + 12,5 мг: 360–510 рублей;
  • 20 + 12,5 мг: 440–620 рублей;
  • 20 + 25 мг: 470–670 рублей.

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лизиноприл 20 мг
гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 44 мг, кальция фосфата дигидрат – 88 мг, крахмал кукурузный – 21.3 мг, крахмал прежелатинизированный – 20 мг, краситель железа оксид красный – 0.5 мг, магния стеарат – 1.65 мг.

30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, который содержит ингибитор АПФ лизиноприл и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие. Гипотензивный эффект обоих компонентов аддитивный.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

После приема лизиноприла внутрь C max в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного введения эффективный Т 1/2 лизиноприла составляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведение лизиноприла, но это замедление становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста отмечается в среднем в 2 раза выше уровень максимальной концентрации препарата в крови и AUC, по сравнению с пациентами более молодого возраста. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа. В небольшой степени проникает через ГЭБ.

После приема внутрь C max гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 40-70%. V d – 0.8±0.3 л/кг. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет около 250-300 мл/мин. Т 1/2 – 10-15 ч. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведенные с участием пациентов с КК 90 мл/мин, показали, что T 1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек T 1/2 около 34 ч.

Показания

Противопоказания

Ангионевротический отек (в т.ч. отек Квинке в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ); анурия; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); гемодиализ с использованием высокопроточных мембран; гиперкальциемия; гипонатриемия; порфирия; прекома; печеночная кома; тяжелые формы сахарного диабета; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам применяемого препарата.

С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность средней и легкой степени (КК более 30 мл/мин); первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; гипоплазия костного мозга; гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на диете с ограничением соли); гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота); заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); сахарный диабет; подагра; угнетение костномозгового кроветворения; гиперурикемия; гиперкалиемия; ИБС; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); тяжелая хроническая сердечная недостаточность; печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Читайте также:  Высокий холестерин у женщин причины

Дозировка

Фиксированную комбинацию лизиноприл+гидрохлоротиазид принимают внутрь в начальной дозе 10 мг/12.5 мг 1 раз/сут.

При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг+12.5 мг 1 раз/сут.

У пациентов с КК более 30 и менее 80 мл/мин данную комбинацию можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко – ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха, гипербилирубинемия; повышение активности печеночных трансаминаз (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко – астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, обострение подагры.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, миалгия, снижение потенции.

Общие реакции: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД; терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.

Лекарственное взаимодействие

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия, заменители соли, содержащие калий – повышение риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол – усиление гипотензивного действия.

НПВС, эстрогены – уменьшение антигипертензивного действия лизиноприла.

Препараты лития – замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

Антациды, колестирамин – снижается всасывание из ЖКТ.

Усиление нейротоксичности салицилатов.

Уменьшение действия гипогликемических препаратов для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов.

Усиление эффектов (включая побочные) сердечных гликозидов , действия периферических миорелаксантов , уменьшение выведения хинидина.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов .

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Этанол усиливает гипотензивный эффект данной комбинации.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия может возникать после приема начальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому необходимо прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения данной комбинацией.

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении о ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. Таким пациентам в начале лечения требуется строгий медицинский контроль. Такой же подход необходим при назначении препарата пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

До начала лечения по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить уменьшенный ОЦК тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного.

При хронической сердечной недостаточности выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Это чаще наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая лизиноприл, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение лизиноприлом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У пациентов, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

При применении препаратов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II.

Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить путем увеличения ОЦК.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

У пациентов, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на диете с ограничением соли) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, перед началом лечения следует скомпенсировать потерю жидкости и солей.

Тиазидные диуретики способны влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы гипогликемических средств для приема внутрь.

Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция почками и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, липидов.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.

Комментировать
2 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector