No Image

Эфевелон инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 ноября 2019

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер и дата:

Торговое название препарата: ЭФЕВЕЛОН

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета таблетки, покрытые оболочкой с маркировкой с одной стороны – "V1" для таблеток 25 мг, "V2" для таблеток 37,5 мг, "V3" для таблеток 50 мг и "V4" для таблеток 75 мг. Для таблеток с дозировкой 75 мг с насечкой с другой стороны.

Фармакотсраневтическая группа: антидепрессант

Код ATX: N06AA22

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и ɑ1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 – 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33 – 172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды, время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20 – 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению
Лечение депрессий и профилактика рецидивов.

Противопоказания
Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел "Взаимодействие"). Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная беременность или подозрение на беременность.
Период лактации.

С осторожностью:
недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации
Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, желательно в одно и тоже время, во время приема пищи, таблетки не разжевывают и запивают жидкостью.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Эфевелон составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность:
при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 -50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность:
при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты:
сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата:
По окончании приема препарата Эфевелон рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже). Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые > 1%, нечастые > 0,1% – 0,01% – Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Эфевелон можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамипом фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.
Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась. Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450: Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому Венлафаксин не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Читайте также:  Препараты при лечении поджелудочной железы

Особые указания
Отмена препарата Эфевелон: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином – особенно после высоких доз препарата – может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении препарата Эфевелон больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем, рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендован приём алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 37,5 мг, 50 мг и 75 мг. 10 таблеток в блистер. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель:

Представлено в России:
Представительство АО "Актавис" в г. Москве
127051, Москва, Ул. Трубная, д 17/4, строение 2.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применение с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза – 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести – 225 мг Эфевелона/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии – максимально допустимая суточная доза – 375 мг в 3 приема.

Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза – 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза – 225 мг.

Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации – 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна – кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто – повышение массы тела; частота неизвестна – нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (30.3%); часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко – акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна – закрытоугольная глаукома.

Со стороны ССС: часто – повышение АД, вазодилатация (чаще в виде "приливов" крови), ощущение сердцебиения; нечасто – постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна – снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая "пируэтную").

Со стороны дыхательной системы: часто – зевота; частота неизвестна – эозинофильный легочный инфильтрат.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто – анорексия, запор, рвота; нечасто – бруксизм, диарея; частота неизвестна – гепатит, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто – сыпь, алопеция; частота неизвестна – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.

Прочие: часто – астения, озноб; нечасто – фотосенсибилизация; частота неизвестна – анафилаксия.

Особые указания

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Читайте также:  Народная медицина чистка сосудов от холестерина

Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.

При терапии Эфевелоном может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Одновременное применение Эфевелона с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение венлафаксином прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с венлафаксином также не рекомендуется.

ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) – риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов.

ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) – риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.

При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.

При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, что требует осторожного применения комбинации.

При одновременном применении венлафаксина в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.

Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).

Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).

Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.

Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).

Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
венлафаксина гидрохлорид (эквивалентно венлафаксина основанию) 37,5 мг
75 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; повидон К30; магния стеарат; вода очищенная;
пленочное покрытие: Opadry 03В23319 оранжевый; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол/PEG 400; краситель «закатный желтый» FCF

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, с маркировкой с одной стороны: «V2» — для таблеток 37,5 мг; таблетки с дозировкой 75 мг с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой «V» с одной стороны риски и «4» — с другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС . Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым холинергическим, гистаминовым и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО . Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ . После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. Cmax ОДВ в плазме крови (61–325 нг/мл) достигается приблизительно через 4,3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания препарата Эфевелон ®

Лечение депрессий и профилактика рецидивов.

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

установленная беременность или подозрение на беременность;

период грудного вскармливания.

недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;

судорожный синдром в анамнезе;

повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома;

маниакальные состояния в анамнезе;

предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;

исходно сниженная масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, необходимость отмены терапии не возникает.

В порядке снижения частоты: часто — ≥1%, иногда — ≥0,1– ЖКТ : снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда — изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда — постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: потливость; иногда — реакции светочувствительности; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения и свертывания крови: иногда — тромбоцитопения; кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, редко — удлинение времени кровотечения.

Реакции гиперчувствительности: иногда — кожная сыпь; очень редко — анафилактические реакции.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Эфевелон можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО . Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон.

Читайте также:  Очищение организма овсом

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.

Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6 , или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6 , поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4 ; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4 ; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными ( в т.ч. бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому Венлафаксин не влияет на концентрацию ЛС в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно в одно и то же время, во время приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) ежедневно. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести — 225 мг/сут в 3 приема. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2×75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2×75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Эфевелон — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время ( ПВ ) менее 14 с) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата: по окончании приема препарата Эфевелон рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение 1 нед , и наблюдать за состоянием пациента, для того чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT , блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

Отмена препарата Эфевелон: как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно уменьшать его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении препарата Эфевелон больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг; 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в период уточнения или повышения дозировки.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови ( в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС , врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Условия хранения препарата Эфевелон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эфевелон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector