No Image

Эксхол как принимать

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 ноября 2019

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 29 мг; магния стеарат — 2 мг; повидон — 9 мг; лактозы моногидрат — 38 мг
капсула твердая желатиновая
корпус: титана диоксид; желатин
крышечка: титана диоксид; желатин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота 500 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг; кальция стеарат — 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг; крахмал картофельный — 33,5 мг; маннитол — 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3,5 мг; повидон К30 — 30 мг
оболочка пленочная: Opadry белый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6,75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2,5 мг) — 20 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, желатиновые, №0, корпус и крышечка белого цвета.

Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ , стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено в т.ч. угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток ( в т.ч. гепатоциты, холангиоциты).

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax — 1–3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Эксхол ®

Общие для обеих лекарственных форм

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

алкогольная болезнь печени;

дискинезии желчевыводящих путей.

неосложненная желчно-каменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

хронический активный гепатит;

токсические ( в т.ч. лекарственные) поражения печени;

первичный билиарный цирроз печени;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм

гиперчувствительность к УХДК или любому из компонентов препарата;

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет.

обтурация желчевыводящих путей;

эмпиема желчного пузыря;

С осторожностью: дети в возрасте 3–4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции; редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: часто — от ≥1/100 до 1 и 0,1 и 0,01 и ЖКТ : часто — неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко — аллергические реакции ( в т.ч. крапивница).

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию УДХК. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол ® .

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол ® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол ® делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза: рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Читайте также:  Резкая колющая боль в правом подреберье

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей: суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз: препарат назначают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз: доза устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря. Рекомендованная доза препарата Эксхол ® составляет 10 мг/кг/сут.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема в первые 3 мес лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (учащение зуда). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени. Препарат Эксхол ® назначают в суточной дозе 10–15 мг/кг УДХК в 2–3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6–12 мес и более).

Первичный склерозирующий холангит и кистозный фиброз (муковисцидоз)

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20–30 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес.

При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол ® , 250 мг.

Детям старше 3 лет УДХК назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15–20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ , ГГТ , концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения рекомендуется проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение 1-го года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6–12 мес после начала терапии частичное растворение конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полное растворение конкрементов не произошло и лечение следует прекратить.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

В случае необходимости длительной терапии высокими дозами УДХК (до 30 мг/кг/день) применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. При применении препарата Эксхол ® влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковки по 15 шт. в пачке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, Россия, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Эксхол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эксхол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эксхол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Exhol

Код ATX: A05AA02

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

  • капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

Состав 1 капсулы:

  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
  • оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав 1 таблетки:

  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
  • оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Читайте также:  Витамин а ретинола пальмитат как принимать

Другие эффекты препарата:

  • замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
  • снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
  • замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
  • нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
  • уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
  • увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
  • уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения Cmax – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

Показания к применению

  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • неалкогольный стеатогепатит.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

  • растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
  • первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
  • гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит.

Дополнительно для капсул Эксхол:

  • неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
  • токсические поражения печени, включая лекарственные;
  • активный гепатит в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • первичный билиарный цирроз печени.

Противопоказания

  • рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность;
  • период лактации;
  • возраст до 3 лет;
  • наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

  • панкреатит;
  • масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

  • острый холангит;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • желчно-желудочный свищ;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования:

  • холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
  • билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
  • первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
  • неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
  • муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской; на поперечном разрезе – белого или почти белого цвета.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг, кальция стеарат – 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг, крахмал картофельный – 33.5 мг, маннитол – 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3.5 мг, повидон К30 – 30 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый – 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 6.75, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 6.75, тальк – 4 мг, титана диоксид – 2.5 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C max в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Читайте также:  Лечение лептоспироза у людей

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

— хронические гепатиты различного генеза;

— первичный склерозирующий холангит;

— кистозный фиброз (муковисцидоз);

— алкогольная болезнь печени;

— дискинезии желчевыводящих путей.

Противопоказания

— гиперчувствительность к урсодезоксихолиевой кислоте или любому из компонентов препарата;

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— острое инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

— взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря

Рекомендованная доза препарата Эксхол составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения – 6 -12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения "печеночных" показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени препарат Эксхол назначают суточной дозе 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).

При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг.

Детям старше 3 лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочные действия

Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто – от >1/100 до 1% и 1/1000 до 0.1% и 1/10000 до 0.01% и Со стороны ЖКТ: часто – неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко – при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко – кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза – декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко – аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину, желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.

В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гамма- глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

Холицистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол применять не следует. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/сут), применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

При применении препарата Эксхол влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Беременность и лактация

Применение препарата Эксхол при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата детям с массой тела до 34 кг и в возрасте до 3 лет.

Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной почечной недостаточностью

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector