No Image

Экваприл инструкция по применению цена отзывы

СОДЕРЖАНИЕ
3 просмотров
16 ноября 2019

Лекарственный препарат Экваприл — это комбинированное средство, в состав которого входят лизиноприл (ингибитор АПФ — ангиотензинпревращающего фермента) и амлодипин (блокатор кальциевых каналов). Основное действие, которое оказывает лекарство на организм человека, — это снижение артериального давления.

Лизиноприл, снижая АД, не влияет на частоту сокращений сердца, расширяет артерии, повышает устойчивость сердечной мышцы к физическим нагрузкам. Эффект наступает через час, достигает максимума через 6 часов и сохраняется в течение суток.

Амлодипин снижает потребность миокарда в кислороде, улучшает переносимость нагрузок, снижает артериальное давление, препятствует развитию приступов стенокардии.

Выпускается препарат Экваприл в таблетках. Таблетки белые, имеют форму плоского цилиндра с фаской. На одной стороне имеется риска для деления таблетки на 2 части. В каждой таблетке содержится 5 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла. В картонной коробке — 30 таблеток (2 блистера по 15 штук или 3 блистера по 10 штук).

Показание для назначения этого препарата — эссенциальная артериальная гипертензия. Противопоказания достаточно многочисленны: выраженная артериальная гипотензия, стеноз митрального клапана или аорты, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, стеноз главных артерий обеих почек, отек Квинке в анамнезе, беременность, детский возраст, подростковый возраст (до 18 лет) и некоторые другие состояния и заболевания.

Препарат Экваприл используют тогда, когда отдельные препараты, содержащие его активные вещества, не дают желаемого эффекта. Как правило, суточная доза для взрослого человека при условии, что он не получает других гипотензивных препаратов, составляет 1 таб., которую можно принимать в любое время без «привязки» к приему пищи. В каждом конкретном случае терапевт или кардиолог строго индивидуально подбирает терапевтическую дозу, а затем контролирует эффективность проводимого лечения.

Побочные реакции при лечении этим препаратом могут развиться и со стороны нервной системы, и со стороны ЖКТ и почек, и со стороны органов дыхания и обмена веществ.

  • Каталог продукции (Беларусь)

Lisinopril + Amlodipine

Международное непатентованное название

Эффективный контроль артериальной гипертензии. Комбинированный препарат с фиксированной дозой, содержащий два активных компонента лизиноприл и амлодипин.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

Инструкция

Экваприл (амлодипин / лизиноприл).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Каждая таблетка содержит:

активные вещества: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) – 5 мг; лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) – 10 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмалгликолят, натрия стеарила фумарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки 5 мг/10 мг.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента в комбинации с блокаторами кальциевых каналов.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию за счет снижения АД и изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц, артериол, ОПСС и, следовательно, АД.

Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденных и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая необходимость в применении нитроглицерина и других нитратов. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Обладает продолжительным действием (более 24 ч), обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Всасывание

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ Показания к применению

Лечение гипертонической болезни у взрослых.

Препарат Экваприл, таблетки 5 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму амлодипина и лизиноприла в указанной дозе, обеспечивающей адекватный контроль артериального давления у взрослых.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза – одна таблетка препарата Экваприл ежедневно.

Максимальная суточная доза – одна таблетка препарата Экваприл.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экваприл в дозировке 5 мг/10 мг, показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг. В случае, если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.

Читайте также:  Из за чего повышается билирубин у новорожденных

Пациенты с нарушением функции почек

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экваприл необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с нарушением функции печени

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экваприл следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Частота нежелательных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ.

Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями при приеме комбинированного препарата могут быть: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

При приеме лизиноприла или амлодипина имеется вероятность развития нежелательных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000; Противопоказания

  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • двусторонний стеноз почечной артерии, стеноз артерии единственной почки;
  • ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина;
  • в комбинации с лекарственными средствами, содержащими Алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (тип I или II) или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2 ).

Симптомы: передозировка препаратом Экваприл может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Все приведенные ниже предупреждения, связанные с применением отдельных компонентов, также относятся к комбинированному препарату Экваприл.

Связанные с лизиноприлом:

Артериальная гипотензия

Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со снижением объема циркулирующей крови и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например при повышенном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее, или тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензии. Необходимо, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии препаратом Экваприл. Необходимо контролировать АД после приема начальной дозы. Подобные состояния относятся к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему применению лизиноприла, который обычно можно применять сразу после повышения АД после увеличения ОЦК. У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, с нормальным или пониженным АД может наблюдаться дополнительное снижение системного АД при применении лизиноприла. Данный эффект является ожидаемым и обычно не требует прекращения лечения. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы или прекращение применения лизиноприла.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, подверженных риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения вазодилататорами. Это пациенты с систолическим артериальным давлением (САД) 100 мм. рт. ст. или ниже, а также с кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу лизиноприла следует уменьшить, если САД составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует уменьшить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если САД составляет 100 мм рт. ст. или ниже. В случае сохранения артериальной гипотензии (САД менее 90 мм рт. ст. сохраняется более 1 часа) лизиноприл следует отменить.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка (аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия).

Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности (КК Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Если продолжение лечения признано необходимым в период беременности и/или лактации, пациенток следует перевести на альтернативные лекарственные средства с известным профилем безопасности применения в период беременности и в период кормления грудью новорожденных детей.

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экваприл только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Читайте также:  Профилактика профессиональных заражений медицинских работников

Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экваприл. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ Условия и срок хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Инструкция

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активные вещества: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) – 5 мг; лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) – 10 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмалгликолят, натрия стеарила фумарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию за счет снижения АД и изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц, артериол, ОПСС и, следовательно, АД.

Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденных и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая необходимость в применении нитроглицерина и других нитратов. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Обладает продолжительным действием (более 24 ч), обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1|2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ

Показания к применению

Лечение гипертонической болезни у взрослых.

Препарат Экваприл, таблетки 5 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму амлодипина и лизиноприла в указанной дозе, обеспечивающей адекватный контроль артериального давления у взрослых.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза – одна таблетка препарата Экваприл ежедневно.

Максимальная суточная доза – одна таблетка препарата Экваприл.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экваприл в дозировке 5 мг/10 мг, показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг. В случае если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экваприл необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с нарушением функции печени

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экваприл следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Читайте также:  Степень вирусной нагрузки

Побочное действие

Частота нежелательных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ.

Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями при приеме комбинированного препарата могут быть: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

При приеме лизиноприла или амлодипина имеется вероятность развития нежелательных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000; 1/10000;

Противопоказания

наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

выраженная артериальная гипотензия;

сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

двусторонний стеноз почечной артерии, стеноз артерии единственной почки;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина;

в комбинации с лекарственными средствами, содержащими Алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (тип I или II) или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).

Передозировка

Симптомы: передозировка препаратом Экваприл может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Если продолжение лечения признано необходимым в период беременности и/или лактации, пациенток следует перевести на альтернативные лекарственные средства с известным профилем безопасности применения в период беременности и в период кормления грудью новорожденных детей.

Меры предосторожности

Все приведенные ниже предупреждения, связанные с применением отдельных компонентов, также относятся к комбинированному препарату Экваприл.

Связанные с лизиноприлом:

Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со снижением объема циркулирующей крови и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например при повышенном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее, или тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензии. Необходимо, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии препаратом Экваприл. Необходимо контролировать АД после приема начальной дозы. Подобные состояния относятся к пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему применению лизиноприла, который обычно можно применять сразу после повышения АД после увеличения ОЦК. У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, с нормальным или пониженным АД может наблюдаться дополнительное снижение системного АД при применении лизиноприла. Данный эффект является ожидаемым и обычно не требует прекращения лечения. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы или прекращение применения лизиноприла.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, подверженных риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения вазодилататорами. Это пациенты с систолическим артериальным давлением (САД) 100 мм. рт. ст. или ниже, а также с кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу лизиноприла следует уменьшить, если САД составляет 120 мм рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует уменьшить до 5 мг или временно до 2,5 мг, если САД составляет 100 мм рт. ст. или ниже. В случае сохранения артериальной гипотензии (САД менее 90 мм рт. ст. сохраняется более 1 часа) лизиноприл следует отменить.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка (аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия).

В случае почечной недостаточности (КК

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экваприл только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экваприл. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией, У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Комментировать
3 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector