No Image

Эстримакс инструкция по применению цена отзывы

СОДЕРЖАНИЕ
3 просмотров
16 ноября 2019

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.

Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.

Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.

В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения [масляный], спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).

В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков – по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого – прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее – по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки – по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, – прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, – по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности – в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня – при более легких поражениях) – по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости – до 15 инъекций).

ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) – интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) – наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат – 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах – в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает – ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью ("приливы" крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта "первого прохождения" через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

Побочные действия

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

Читайте также:  Стреляет в почке

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях – метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Особые указания

Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом – за концентрацией глюкозы в крови.

Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов.

Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Взаимодействие

Повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).

Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серого цвета, выпуклые.

1 таб.
эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг

28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов.

Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза.

Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны.

При "первом прохождении" через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).

Показания

—лечение симптомов климактерического синдрома, связанных с недостаточностью эстрогенов в постменопаузе (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов);

—профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

—беременность (в т.ч. предполагаемая);

—лактация (грудное вскармливание);

—злокачественная опухоль молочной железы (в т.ч. предполагаемая или наличие в анамнезе);

—выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. половых органов);

—вагинальные кровотечения неясной этиологии;

—острые и хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались);

—опухоли печени (гемангиома, рак печени);

—тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбофлебит;

—тяжелые заболевания сердца;

—тяжелые заболевания почек;

—цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт);

—холестатическая желтуха (в т.ч. усиление ее проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема ГКС);

—воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);

—гиперэстрогенная стадия климактерического периода;

—диффузные заболевания соединительной ткани;

—повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Дозировка

Препарат назначают по 2 мг (1 таб.)/сут, ежедневно, без перерывов. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла. Если менструации отсутствуют (в постменопаузе или после гистерэктомии) прием препарата можно начинать в любой день.

Длительность лечения составляет 6 мес, после чего следует провести медицинское обследование и оценить целесообразность продолжения заместительной эстрогенной терапии.

Женщинам с интактной маткой необходимо назначать препарат в комбинации с гестагеном для защиты эндометрия.

Побочные действия

Со стороны половой системы: мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение в цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без гестагена), рак эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), изменение либидо; при длительном применении – склероз яичников.

Со стороны эндокринной системы: напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение секрета из молочных желез.

Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастрии, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.

Со стороны органа зрения: дискомфорт при ношении контактных линз.

Прочие: увеличение или снижение массы тела, периферические отеки, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях – метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эстримакса и лекарственных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (средств для наркоза, барбитуратов, противоэпилептических средств, транквилизаторов), возможно ускорение метаболизма эстрадиола и снижение его действия.

Следует учитывать, что Эстримакс при одновременном применении может снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных, диуретических, гипогликемических препаратов и препаратов мужских половых гормонов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы при одновременном применении усиливают действие Эстримакса.

При одновременном применении с Эстримаксом повышается эффективность гиполипидемических средств.

При одновременном применении Эстримакса с гипогликемическими средствами снижается толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции их дозы.

При одновременном применении Эстримакса с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, эпилепсии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ИБС, отечном синдроме, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии.

Перед началом лечения Эстримаксом необходимо провести тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое исследование эндометрия.

При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.

В случае возникновения во время приема препарата у женщин с интактной маткой межменструальных маточных кровотечений следует провести обследование с целью исключения злокачественного новообразования матки.

Известно, что длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития рака эндометрия. Гиперплазия эндометрия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Дополнительный прием гестагена в течение каждого цикла оказывает защитное действие на эндометрий.

Длительное лечение эстрогенами в высокой дозе связывают с повышением риска заболевания раком молочной железы. При длительном лечении (более 5 лет) необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с имеющимся риском. У пациенток, длительно принимающих Эстримакс, следует регулярно проводить обследование молочных желез (в т.ч. маммографию). С особой осторожностью следует назначать Эстримакс пациенткам с узловыми и фиброзно-кистозными изменениями молочных желез (в т.ч. в анамнезе).

На фоне приема Эстримакса может ухудшаться течение некоторых заболеваний. В связи с этим следует проводить регулярное и тщательное обследование пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой.

Во время приема Эстримакса следует регулярно контролировать АД у пациенток с артериальной гипертензией.

В начальном периоде приема Эстримакса пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

На фоне приема Эстримакса может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушениями функции сердца и/или почек требуют тщательного наблюдения.

За 4-6 недель до проведения плановых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации следует прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.

Применение Эстримакса следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, появление желтухи, усиление мигренозных болей, внезапное нарушение зрения, значительное повышение АД, беременность или подозрение на нее.

Препарат не должен назначаться детям и мужчинам.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Читайте также:  Высокий плохой холестерин

Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 3 года.

Эстрофем – препарат для заместительной терапии при недостатке эстрогена. Средство изготовлено на основе 17-бета-эстадиола – вещества, аналогичного природному эстрогену, который вырабатывается яичниками. Эстрофем стимулирует нормальное развитие женских половых органов – влагалища, маточных труб, матки, протоков молочных желез, стромы, оказывает влияние на пигментацию половых органов и околососковой области.

Фармакологические свойства

Синтетический 17 Β-эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками женщины эндогенному эстрадиолу, устраняет симптомы дефицита эстрогенов и предотвращает снижение костной массы и минеральной плотности костей в постменопаузе, в т.ч. после овариэктомии.

Действие эстрогенов на минеральную плотность костей зависит от дозы и продолжительности лечения. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) с использованием эстрогенов, назначаемая преимущественно здоровым женщинам или пациенткам с низкой минеральной плотностью костей и остеопорозом, может способствовать снижению риска переломов, в т. ч. тазобедренного сустава и позвоночника. Применение препарата Эстрофем 1 мг и 2 мг в течение 2 лет способствует увеличению минеральной плотности на 4,3 % – 5,3 % в поясничном отделе позвоночника; на 4,0 % – 3,9 % – в шейке бедра; на 3,3 % – 3,2 % – в вертеле бедренной кости. Увеличение минеральной плотности костной массы в поясничном отделе позвоночника при использовании препарата Эстрофем в течение 2 лет происходит у 61 % – 68 % женщин.

После перорального приема 17 Β-эстрадиола происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Он подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в печени и кишечнике.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) у женщин в постменопаузе с симптомами дефицита эстрогенов, в том числе после гистерэктомии в анамнезе. Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе в случае высокого риска переломов при наличии противопоказаний или непереносимости к лекарственным препаратам, предназначенным для профилактики остеопороза.

Способ применения

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день в непрерывном режиме.

В начале ЗГТ и при продлении терапии следует применять самые низкие эффективные дозы в течение минимального необходимого периода. Переход на более высокую или низкую дозу препарата Эстрофем может потребоваться, если после трех месяцев наблюдается недостаточное ослабление эстрогензависимых симптомов постменопаузы или снижении переносимости. Женщины, начинающие заместительную гормональную терапию или переходящие с ЗГТ другим препаратом эстрогена, могут начинать прием препарата Эстрофем в любой подходящий день. У женщин с интактной маткой препарат следует назначать в комбинации с соответствующим прогестагенным компонентом в течение, по крайней мере, последних 10-12 дней каждого цикла.

Если пациентка забыла принять таблетку, то таблетка должна быть принята как можно быстрее в течение ближайших двенадцати часов. В противном случае таблетка должна быть выброшена и пациентке рекомендуется продолжить на следующий день прием очередной таблетки.

Эффективность при остеопорозе обычно достигается при ежедневном приеме 1-2 мг эстрадиола, поэтому более высокие дозы в долгосрочной профилактике остеопороза не используются.

Противопоказания

  • Рак молочной железы или подозрение на него, а также рак молочной железы в анамнезе
  • Диагностированные эстрогензависимые злокачественные новообразования (в т.ч. рак эндометрия) или подозрение на них
  • Кровянистые выделения (кровотечение) из влагалища неясной этиологии
  • Не леченная гиперплазия эндометрия
  • Тромбофлебит глубоких вен, тромбоз, легочная эмболия или идиопатическая тромбоэмболия в анамнезе
  • Заболевания, сопровождающиеся артериальной тромбоэмболией (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда)
  • Острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе, при которых показатели функции печени не нормализовались
  • Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата
  • Порфирия
  • Беременность
  • Лактация

Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен. С осторожностью.

Если диагностировалось раннее или имеется в настоящее время какое-либо из перечисленных ниже заболеваний и/или оно обострялось во время беременности или предшествующего гормонального лечения, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача, поскольку такие заболевания могут рецидивировать/обостряться в процессе лечения препаратом Эстрофем :

  • Лейомиома или эндометриоз
  • Факторы риска тромбоэмболии или тромбоэмболия в анамнезе
  • Факторы риска развития эстрогензависимых опухолей (например, заболевание раком молочной железы у родственников 1-ой степени родства)
  • Артериальная гипертензия
  • Заболевания печени (в т.ч. аденома печени)
  • Сахарный диабет с/или без поражения сосудов
  • Холелитиаз
  • Мигрень или сильные головные боли
  • Системная красная волчанка
  • Гиперплазия эндометрия в анамнезе
  • Эпилепсия
  • Бронхиальная астма
  • Отосклероз
  • Семейная гиперлипопротеинемия
  • Желтуха в анамнезе (в т.ч. с ухудшением течения во время предшествующей беременности или на фоне приема гормональных лекарственных средств). Беременность и период грудного вскармливания

Прием препарата Эстрофем во время беременности и в период кормления грудью противопоказан. В случае наступления беременности на фоне лечения препаратом Эстрофем – лечение должно быть немедленно прекращено.

Побочное действие

До 10% пациенток отмечают побочные реакции. Наиболее частыми из них являются: повышение чувствительности молочных желез/боль в молочных железах, боль в животе, отеки, головная боль.

Ниже представлены побочные реакции, возможные при лечении препаратом Эстрофем :

  • Психические расстройства: депрессия
  • Расстройства нервной системы: головная боль
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе
  • Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: повышение чувствительности молочных желез, увеличение молочных желез, боль в молочных железах

Прочие: отеки, увеличение массы тела, судороги в икроножных мышцах

Нечасто встречающиеся: > 1/1000;

  • Сердечно-сосудистые расстройства: венозная эмболия
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта: диспепсия, рвота, метеоризм
  • Расстройства гепатобилиарной системы: холелитиаз

Прочие: сыпь или крапивница, нарушение зрения

  • Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: ациклические кровянистые выделения из влагалища (у женщин с интактной маткой)
  • Расстройства нервной системы: мигрень, нарушение мозгового кровообращения, головокружение, депрессия
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта: диарея
  • Сердечно-сосудистые расстройства: гипертензия

Прочие: облысение Рак молочной железы

Риск заболевания раком молочной железы возрастает с ростом продолжительности курса ЗГТ. Более высокий риск заболевания раком молочной железы также отмечается у женщин, проходящих курс комбинированной ЗГТ (эстроген плюс прогестаген) – по сравнению с монотерапией эстрогенами.

Риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака эндометрия у женщин с интактной маткой возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами. Добавление прогестагена в схему лечения эстрогенами существенно снижает этот риск. Побочные реакции, имевшие место при лечении другими эстрогенами:

  • Инфаркт миокарда, сердечная недостаточность
  • Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен нижних конечностей и тазовых вен, легочная эмболия)
  • Обструкция желчного пузыря
  • Анорексия
  • Хлоазма, полиморфная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура, зуд
  • Вагинальный кандидоз
  • Эстрогензависимые доброкачественные и злокачественные опухоли, например, рак эндометрия, гиперплазия эндометрия или увеличение в размере фибромы матки, рак молочной железы
  • Бессонница
  • Эпилепсия
  • Нарушение либидо
  • Ухудшение течения бронхиальной астмы
  • Непереносимость контактных линз
  • Возможна деменция

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействия с другими лекарствами

Метаболизм эстрогенов может ускоряться при одновременном приеме с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени, в особенности ферментов цитохрома Р450.

Эстрадиол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных лекарственных средств и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг.

По 28 таблеток в пластиковом календарном диске. По 1 календарному диску вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Хранить диск с таблетками в картонной пачке.

Срок годности 4 года.

Состав

В 1 таблетке содержится:

  • активное вещество: эстрадиол 2 мг (в виде эстрадиола гемигидрата 2,07 мг);
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, голубая паста, состоящая из индигокармина (Е132) и макрогола.

Дополнительно

Лечение эстрогензависимых симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только в случаях их неблагоприятного воздействия на качество жизни женщины.

Медицинское обследование/контроль. Перед началом /возобновлением ЗГТ следует собрать анамнез и изучить историю болезни пациентки, провести необходимое обследование (в т.ч. органов малого таза и молочных желез), ознакомиться с противопоказаниями и специальными мерами предосторожности применения препарата. Следует рекомендовать женщинам сообщать о любых изменениях в молочных железах врачу или медицинской сестре с целью своевременного дообследования, в т. ч. маммографии.

Причины для немедленной отмены лечения. Лечение должно быть прекращено при выявлении противопоказаний и следующих состояниях:

  • Желтуха или нарушение функции печени
  • Значительное повышение артериального давления
  • Новый приступ головной боли типа мигрени
  • Беременность
Читайте также:  Лечение воспаления печени и желчного пузыря

Гиперплазия эндометрия. Риск развития гиперплазии и карциномы эндометрия у женщин с интактной маткой возрастает при проведении длительной монотерапии эстрогенами. Согласно данным эпидемиологических исследований, примерно у 5 из 1000 женщин в возрасте 50 – 65 лет, не получавших ЗГТ, может быть диагностирован рак эндометрия. В то время как монотерапия эстрогеном, в зависимости от его дозы и продолжительности лечения, увеличивает такой риск в 2 – 12 раз.

Добавление прогестагена, по крайней мере, в течение 12 дней на каждый цикл, существенно снижает этот риск. Не следует также использовать эстрадиол в дозе, более 2 мг в день, даже в сочетании с прогестагеном.

В течение первых месяцев лечения возможно кровотечение/мажущие кровянистые выделения из влагалища. Однако, если кровотечение/мажущие кровянистые выделения отмечаются после начала лечения или продолжаются после отмены препарата, следует немедленно обратиться к врачу для исключения злокачественных изменений в эндометрии.

Монотерапия эстрогеном без прогестагена может приводить к предраку или малигнизации очагов эндометриоза.

Рак молочной железы. Проведенные эпидемиологические исследования и одно рандомизированное, плацебоконтролируемое исследование в рамках программы «Право Женщин на Здоровье» (WHI), подтвердили увеличение риска развития рака молочной железы в зависимости от продолжительности ЗГТ эстрогенами, эстроген-прогестагенными препаратами или тиболоном, однако он возвращается к исходному состоянию в течение нескольких (максимум до 5) лет после прекращения лечения. По результатам 51 эпидемиологического исследования, в т.ч. эпидемиологического Исследования миллиона женщин (MWS), относительные риск (ОР) развития рака молочной железы при проведении ЗГТ только эстрогенами составил 1,3 – 1,35.

Относительный риск возникновения рака молочной железы повышается с добавлением к эстрадиолу прогестагена, независимо от его вида и режима его применения. Согласно результатам MWS, по сравнению с женщинами, никогда не получавшим ЗГТ, применение различных типов комбинированной (эстроген + прогестаген) заместительной терапии повышает риск заболевания раком молочной железы (ОР = 2), в то время, как при монотерапии эстрогенами ОР = 1,3. По данным WHI для женщин, получавших комбинированную (эстроген + прогестаген) ЗГТ в течение 5,6 лет, относительный риск развития рака молочной железы в сравнении с плацебо составил 1,24.

Абсолютные показатели рисков, рассчитанные по данным MWS и WHI, представлены ниже. Так, согласно MWS, при оценке данных по заболеваемости женщин раком молочной железы в развитых странах установлено, что:

Примерно у 32 из 1000 женщин, не проходивших курс ЗГТ, возможен рак молочной железы, диагностируемый в возрасте между 50 и 64 годами.

На 1000 женщин, проходящих или недавно прошедших курс ЗГТ, число дополнительных случаев заболевания раком молочной железы составит:

  • При заместительной монотерапии эстрогеном: в течение 5 лет – от 0 до 3 случаев (в среднем 1,5); в течение 10 лет – от 3 до 7 случаев (в среднем 5);
  • При комбинированной ( эстроген + прогестаген) ЗГТ: в течение 5 лет – от 5 до 7 случаев (в среднем 6); в течение 10 лет – от 18 до 20 случаев (в среднем 19).

В исследовании, проведенном в рамках WHI, установлено, что 8 диагностированных дополнительных случаев заболевания раком молочной железы среди 1000 женщин в возрасте 50- 79 лет после 5,6 лет наблюдения, могут быть обусловлены комбинированной терапией (конъюгированные лошадиные эстрогены (КЛЭ) + медроксипрогестерона ацетат (МПА)).

  • При приеме плацебо в течение 5 лет примерно у 16 из 1000 женщин возможно возникновение рака молочной железы.
  • При комбинированной (КЛЭ + МПА) ЗГТ в течение 5 лет число дополнительных случаев рака молочной железы может составить от 0 до 9 (в среднем 4) – на 1000 женщин.

Число дополнительных случаев заболевания раком молочной железы из расчета на 1000 женщин, начинающих или продолжающих комбинированную (эстроген + прогестаген) ЗГТ, одинаково и не зависит от возраста в момент начала применения (возраст между 45 и 65 годами).

Данные о существовании различий в степени риска развития рака молочной железы в зависимости от путей введения препарата отсутствуют.

ЗГТ, в особенности комбинированное лечение (эстроген + прогестаген), способствует увеличению плотности узлов при проведении маммографии, что может оказывать негативное действие на своевременную диагностику рака молочной железы.

ЗГТ связывают с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) – тромбоза глубоких вен или легочной эмболии. В проведенных исследованиях установлено 2-3 кратное увеличение риска ВТЭ при проведении ЗГТ. Установлено, что за 5-летний период у не проходивших такое лечения пациенток число случаев ВТЭ составляет примерно 3 на 1000 женщин в возрасте 50 – 59 лет и 8 на 1000 – в возрасте 60 – 69 лет. По приблизительной оценке, у здоровых женщин, которые прошли 5-ти летний курс ЗГТ, число дополнительных случаев ВТЭ за 5 лет составляет 2 – 6 (в среднем 4) на 1000 женщин в возрасте 50 – 59 лет и 5 – 15 (в среднем 9) на 1000 женщин в возрасте 60 – 69 лет. Вероятность возникновения ВТЭ больше в первый год ЗГТ, чем в последующем. Как правило, к факторам риска возникновения венозной тромбоэмболии относятся случаи ВТЭ в анамнезе (в том числе и у ближайших родственников) и соответствующие изменения в коагулограмме, значительное ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2), системная красная волчанка.

Назначение ЗГТ женщинам, принимающим антикоагулянты, возможно только с учетом соотношения польза/риск применения ЗГТ. Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при продолжительной иммобилизации, в том числе вследствие травмы, оперативного вмешательства, в послеоперационном периоде. При планировании операций необходимо рассмотреть целесообразность прекращения ЗГТ за 4 – 6 недель до вмешательства в каждом конкретном случае. Лечение не следует возобновлять до нормализации коагулограммы и восстановления подвижности. Если ВТЭ развивается после начала лечения, ЗГТ следует прекратить. Пациентке следует приостановить ЗГТ и сразу же проинформировать своего лечащего врача при появлении таких симптомов, как болезненность и/или отечность нижней конечности, внезапная боль в груди, одышка.

Ишемическая болезнь сердца

Не доказана эффективность ЗГТ при ишемической болезни сердца. Два больших рандомизированных контролируемых клинических исследования показали значительную вероятность увеличения риска заболеваемости сердечно-сосудистой системы в первый год применения комбинированной ЗГТ (КЛЭ + МПА). Результаты клинических исследований других препаратов для ЗГТ ограничены и противоречивы.

Нарушение мозгового кровообращения

В крупном рандомизированном клиническом исследовании в рамках WHI установлено увеличение риска нарушения мозгового кровообращения у здоровых женщин при проведении комбинированной ЗГТ (КЛЭ + МПА). Так, при отсутствии ЗГТ, число случаев нарушения мозгового кровообращения на 1000 женщин в течение 5 лет составило около 3 – в возрасте 50 – 59 лет и около 11 – в возрасте 60 – 69 лет.

Повышенный риск рака яичников у женщин с удаленной маткой в анамнезе связывается в некоторых эпидемиологических исследованиях с длительной (в течение 5-10 лет) монотерапией эстрогенами при ЗГТ. Остается неясным – увеличивается ли риск развития рака яичников при длительном приеме комбинированных (содержащих эстроген и прогестаген) препаратов для ЗГТ, по сравнению с таковым при монотерапии эстрогенами.

Эстрогены могут приводить к задержке жидкости в организме, что может ухудшить состояние больных с нарушениями функции сердца или почек. При приеме препарата Эстрофем в терминальной стадии почечной недостаточности уровень циркулирующих активных компонентов увеличивается.

Также тщательному обследованию и наблюдению в процессе ЗГТ подлежат женщины с гипертриглицеридемией в анамнезе, поскольку при лечении эстрогенами возможно значительного увеличение содержания триглицеридов в плазме, приводящее к панкреатиту.

Эстрогены повышают концентрацию тироксин-связывающего глобулина, что приводит к повышению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, определяемых по содержанию протеин-связанного йода, тироксина (путем проведения колоночной хроматографии или радиоиммунологического исследования), трийодтиронина (при радиоиммунологическом исследовании). Концентрации свободного тироксина и трийодтиронина остаются неизменными.

Могут повышаться концентрации других связывающих белков сыворотки крови, в т.ч. кортикоид-связывающего глобулина и глобулинов, связывающих половые гормоны, что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются.

Может повышаться концентрация и других белков плазмы ангиотензиногена/ренина, альфа 1-антитрипсина, церулоплазмина.

Нет достаточных доказательств улучшения когнитивной функции. Более того, при поведении WHI – исследования показано увеличение риска возможной деменции при проведении комбинированной (КЛЭ + МПА) ЗГТ у женщин старше 65 лет. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты ЗГТ и/или при проведении ЗГТ у более молодых женщин в постменопаузе.

Эстрофем содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не должны применять этот медицинский препарат.

Комментировать
3 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector