No Image

Наком инструкция цена

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
16 ноября 2019

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активные вещества:
леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 45 мг; крахмал кукурузный — 6,5 мг; голубой краситель (индиготин Е132) — 0,-72 мг; магния стеарат — 4,2 мг; МКЦ — до 380 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ , препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы Tmax составляет 1,5–2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы Tmax составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания препарата Наком ®

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком ® );

меланома или подозрение на нее;

кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);

сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;

тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);

сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Влияние препарата Наком ® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком ® , принимая в расчет важность препарата для матери.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД , флебит.

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком ® :

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома (см. «Противопоказания»).

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ , ACT, АЛТ , лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Взаимодействие

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком ® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.:

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком ® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком ® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО . В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД , тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком ® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО , см. «Противопоказания»).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Читайте также:  Желтухи периода новорожденности

Антагонисты D2-рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком ® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком ® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком ® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком ® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Передозировка

При передозировке препарата Наком ® усиливается выраженность побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Особые указания

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС .

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Наком ® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком ® (см. «Взаимодействие»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК .

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком ® его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком ® рекомендуется периодический контроль функции печени, кроветворной системы, ССС и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком ® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 табл. в блистере (IIBX/алюминий); по 10 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова, 57, Любляна, Словения, в сотрудничестве с фирмой «Мерк и Ко», Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Наком ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Наком ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В 1 таблетке содержатся активные вещества: леводопа в количестве 250 мг и карбидопа с размере 25 мг. Лекарство также содержит дополнительные вещества: крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и краситель.

Форма выпуска

Лекарство Наком выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные компоненты: леводопа (является предшественником дофамина), карбидопа (является ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот).

Противопаркинсоническое воздействие леводопы основывается на превращении основного вещества в центральной нервной системе в допамин, что позволяет восполнить недостаток допамина в нервной системе. Наком устраняет тремор, ригидность, слюнотечение, гипокинезию, дисфагию.

Дофамин, образованный в периферических тканях, не принимает участия в реализации противопаркинсонического воздействия леводопы, он отвечает на выраженность побочных эффектов препарата.

Карбидопа является ингибитором периферически расположенной дофа-декарбоксилазы. Карбидопа позволяет снизить выработку дофамина в периферических тканях, что ведет к увеличению количества леводопы, которая поступает в центральную нервную систему. Оптимальными сочетаниями леводопы и карбидопы считаются 4:1, 10:1.

Наком начинает действовать через сутки, полный терапевтический эффект достигается в течение недели.

Читайте также:  Пбц печени лечение

Показания к применению

Наком назначают при синдроме паркинсонизма, болезни Паркинсона, при синдроме паркинсонизма, вызванного интоксикацией токсическими веществами, метаном, угарным газом, на фоне цереброваскулярных заболеваний.

Противопоказания

Наком не применяется при психоневрозе, тяжелой форме психоза, при закрытоугольной глаукоме, непереносимости леводопы, карбидопы, при грудном кормлении, кожных заболеваниях неизвестной этиологии, при меланоме, вынашивании беременности.

При патологии легочной системы, при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, при эпилептических припадках, бронхиальной астме, инфаркте миокарда с нарушениями ритма, при тяжелой патологии печени, почечной системы, при декомпенсированных формах эндокринных заболеваний, при сахарном диабете, ХСН Наком применяют с осторожностью.

Побочные действия

В начале терапии возможны диспепсические расстройства, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, ульцерогенное воздействие, дисфагия. Редко отмечается ортостатическая гипотензия, нарушения ритма.

На фоне длительного лечения отмечаются гиперкинезы, самопроизвольные движения, дискинезии. Редко регистрируется депрессия, повышенная возбудимость, бессонница, психические расстройства, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, запоры, тахикардия, увеличение веса.

Наком, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению препарат принимают 2-3 раза в сутки по ¼ таблетке внутрь. Постепенно дозу увеличивают каждые 3 дня на ¼ таблетки до момента достижения оптимального эффекта.

Средняя терапевтическая дозировка 1-2 таблетки в день.

Недопустимо принимать более 1,5 г леводопы, 150 мг карбидопы, что соответствует 6 таблеткам.

Передозировка

При передозировке становятся более сильными побочные проявления.

Следует обратить внимание на появление аритмии, в случае возникновения которой, проводят специальную антиаритмическую терапию.

Взаимодействие

Нарушение сердечного ритма наблюдается при одновременном применении дитилина, бета-адреностимуляторов, медикаментов для ингаляционной анестезии.

Трициклические антидепрессанты снижают биодоступность одного из активных компонентов – леводопы.

Клозепин, диазепам, м-холиноблокаторы, клофелин, фенитоин, нейролептики, тиоксантен, дифенилбутилпиперидин, фенотиазин, резерпин, папаверин, пиридоксин снижают выраженность противопаркинсонического эффекта препарата.

Галлюцинации и дискинезии отмечаются при назначении препаратов лития.

Ингибиторы МАО ведут к нарушению кровообращения, что связано с накоплением норэпинефрина и допамина под влиянием леводопы, повышением кровяного давления.

При приеме тубокурарина отмечается выраженное падение кровяного давления.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, защищенном от детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Недопустима резкая отмена препарата Наком из-за риска развития симптомокомплекса, который схож со злокачественным, нейролептическим синдромом: повышение уровня КФК в сыворотке крови, отклонения в психике, повышение температуры тела, мышечная ригидность.

За пациентами, которые принимают антипсихотические медикаменты либо резко прервали лечение, требуется особое наблюдение. Лекарственное средство не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, связанных с приемом медикаментов.

Терапия Накомом требуется контроля периферической крови, оценки психического здоровья пациента. При приеме пищи с высоким содержанием белка возможно нарушение абсорбции медикамента. Пациентам с глаукомой необходим контроль внутриглазного давления.

Таблетки необходимо принимать вместе с пищей, запивать водой по необходимости, не разжевывать. Длительное лечение требуется оценки работы сердечно-сосудистой системы, почек, органов кроветворения, печени. Наком принимают по схеме до планируемой операции, а также сразу после нее.

Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом, снижает скорость психомоторных реакций.

Наком: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nakom

Код ATX: N04BA02

Действующее вещество: леводопа + карбидопа (levodopum + carbidopum)

Производитель: Lek (Словения)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 1280 руб.

Наком – противопаркинсоническое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Накома – таблетки: овальные, выпуклые с двух сторон, голубого цвета с белыми и отдельными темно-голубыми вкраплениями, с насечкой на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в коробке картонной 10 блистеров).

Активные вещества, содержащиеся в 1 таблетке:

  • леводопа – 250 мг;
  • карбидопа – 25 мг.

Дополнительные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, краситель голубой (индиготин Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопаркинсонический комбинированный препарат Наком – комбинация леводопы (предшественника дофамина) и карбидопы (ингибитора декарбоксилазы ароматических 1-аминокислот). Способствует ослаблению и устранению симптомов болезни Паркинсона, в том числе ригидности, гипокинезии, тремора, дисфагии, слюнотечения.

Карбидопа способствует снижению образования дофамина в периферических тканях и косвенным образом вызывает повышение количества поступающей в центральную нервную систему леводопы.

Противопаркинсоническое действие леводопы достигается благодаря ее превращению в дофамин в центральной нервной системе, что способствует уменьшению дефицита дофамина. Дофамин, образующийся в периферических тканях, не проникает в центральную нервную систему (не участвует в механизме реализации противопаркинсонического действия леводопы) и отвечает за большую часть побочных эффектов леводопы.

У большинства пациентов применение Накома приводит к адекватному уменьшению симптомов болезни Паркинсона. Действие препарата проявляется на протяжении первых суток приема, иногда – непосредственно после первой дозы. Время достижения максимального эффекта – примерно 7 суток.

Фармакокинетика

Карбидопа

У здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона после приема разовой дозы карбидопы время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2–4 ч и 1,5–5 ч соответственно. Для обеих групп выведение препарата кишечником и почками приблизительно одинаково. В неизменном виде карбидопа полностью выводится почками в течение 7 ч. Результаты анализа мочи показывают только наличие метаболитов карбидопы без следов гидразина. Основными метаболитами, которые выводятся почками, являются α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая и α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислоты, доля которых составляет соответственно около 10 и 14% выводимых метаболитов. Содержание других метаболитов N-метил-карбидопы и 3,4-дигидроксифенилацетона не превышает 5% от суммарного количества метаболитов. Также в моче обнаруживается карбидопа в неизмененном виде. Наличие конъюгатов не выявлено.

Леводопа

При приеме внутрь наблюдается быстрое всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет от 20 до 30% принятой дозы, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2–3 ч. На процесс всасывания влияет рН и скорость эвакуации содержимого желудка. При наличии пищи в желудке всасывание замедляется. Леводопа может конкурировать с рядом аминокислот пищи в процессах абсорбции из кишечника и транспорта через гематоэнцефалический барьер.

В тонкой кишке, почках и печени вещество содержится в больших количествах, в головной мозг проникает 1–3%. В неизмененном виде 35% леводопы выводится на протяжении 7 ч почками, а также через кишечник. Период полувыведения из плазмы крови – около 50 мин, а при совместном приеме с карбидопой – примерно 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, главным образом путем декарбоксилирования с последующим образованием дофамина, не проникающего через гематоэнцефалический барьер. К метаболитам относятся дофамин, эпинефрин и норэпинефрин, которые быстро выводятся почками. Метаболитами леводопы также являются дигидроксифенилуксусная, ванилилминдальная [гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная] и гомованилиновая (3-метокси-4-гидроксифенилуксусная) кислоты. В спинномозговой жидкости и в плазме крови 3-О-метилдопа была обнаружена в следовых количествах.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

У здоровых людей в сравнении с плацебо карбидопа в статистически значимых количествах способствует повышению содержания леводопы в плазме крови. Этот эффект наблюдался при приеме леводопы после карбидопы и при совместном приеме обоих веществ. Предварительное введение карбидопы приводит к увеличению приблизительно в 5 раз концентрации леводопы при однократном ее приеме. При этом время нахождения леводопы в плазме крови увеличивается с 4 до 8 ч. В других исследованиях аналогичные результаты получены при одновременном приеме обоих веществ.

В ходе одного из исследований при болезни Паркинсона пациенты предварительно получили карбидопу, а затем однократно меченную леводопу. При этом период полувыведения всех метаболитов леводопы из плазмы крови увеличивался с 3 до 15 ч. Содержание радиоактивно меченой леводопы в неизмененной леводопе при приеме карбидопы увеличивалось минимум в 3 раза. После предварительного введения карбидопы концентрации гомованилиновой кислоты и дофамина в плазме крови понижались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Наком предназначен для лечения синдрома паркинсонизма и болезни Паркинсона.

Противопоказания

  • Меланома или подозрение на нее;
  • Кожные болезни неизвестной этиологии;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Беременность (за исключением случаев жизненной необходимости);
  • Лактация (либо вскармливание на время приема препарата следует прекратить);
  • Возраст до 18 лет;
  • Одновременное назначение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы и период в 2 недели после их отмены;
  • Повышенная чувствительность к компонентам Накома.
  • Тяжелые заболевания дыхательной системы, в т.ч. бронхиальная астма;
  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая сердечную недостаточность, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе);
  • Судорожные припадки в истории болезни, в т.ч. эпилептические;
  • Декомпенсированные заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Открытоугольная глаукома;
  • Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Читайте также:  Микразим 10000 отзывы

Инструкция по применению Накома: способ и дозировка

Наком принимают внутрь. Оптимальную дозу определяет врач. При необходимости таблетки можно делить пополам (для этого предусмотрены насечки).

Во время лечения может потребоваться коррекция индивидуальной дозы и/или частоты приема. Согласно данным исследований, средняя суточная доза препарата по карбидопе составляет 70-100 мг.

Пациентам, которые до назначения Накома принимали стандартные лекарственные средства для лечения паркинсонизма (за исключением препаратов, содержащих только леводопу), их прием может быть продлен, но после коррекции дозы.

Начальная доза Накома зависит от показания и реакции пациента на терапию и составляет ½ таблетки 1-2 раза/сутки. При необходимости ее увеличивают до 1 целой таблетки каждый день или через день.

Терапевтический эффект препарата обычно наблюдается в первый день приема (иногда – после первой же дозы), полный эффект развивается в течение 7 дней.

При переводе пациента на Наком с препаратов, содержащих леводопу, их применение следует прекратить как минимум за 12 часов (в случае с леводопой в лекарственных формах пролонгированного действия – за 24 часа). При этом суточная доза Накома должна обеспечивать порядка 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, которые получали больше 1500 мг леводопы, рекомендуемая начальная доза Накома составляет по 1 таблетке 3-4 раза/сутки.

При проведении поддерживающей терапии доза может быть увеличена максимум до 8 таблеток/сутки (дозу повышают постепенно, на ½-1 таблетку каждый день или через день).

Побочные действия

Чаще всего Наком вызывает тошноту и дискинезии, в т.ч. непроизвольные движения, включая хорееподобные и дистонические (их ранними признаками являются блефароспазм и мышечные подергивания, которые могут послужить поводом для отмены препарата).

Другие возможные побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: спутанность сознания, депрессия (в том числе с развитием суицидальных намерений), головокружение, возбуждение, расстройства сна, сонливость, деменция, парестезия, эпизоды психотических состояний (включая параноидное мышление, галлюцинации и иллюзии), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), повышение либидо, злокачественный нейролептический синдром; редко – судороги (причинно-следственная связь их развития с приемом препарата не установлена);
  • Мочеполовая система: потемнение мочи;
  • Система кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение и/или аритмии, флебит, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды снижения/повышения артериального давления);
  • Пищеварительная система: обострение язвенной болезни 12-перстной кишки, диарея, анорексия, рвота, потемнение слюны, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • Дыхательная система: диспноэ;
  • Дерматологические и аллергические реакции: алопеция, кожная сыпь и зуд, потемнение секрета потовых желез, крапивница, болезнь Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек;
  • Прочие: боли в груди, обмороки.

Возможные побочные эффекты, обусловленные леводопой:

  • Органы чувств: расширение зрачков, диплопия, нечеткость зрения, окулогирные кризы;
  • Мочеполовая система: задержка или недержание мочи, приапизм;
  • Обмен веществ: отеки, снижение или повышение массы тела;
  • Центральная нервная система: усиление тремора рук, мышечные судороги, дезориентация, тризм, обмороки, астения, снижение мыслительной активности, слабость, оцепенение, утомляемость, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, головная боль, эйфория, бессонница, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки, чувство тревоги, атаксия;
  • Пищеварительная система: метеоризм, сиалорея, запор, диспепсия, ощущение жжения языка, сухость во рту, приступы икоты, бруксизм, дисфагия, чувство горечи во рту, боль и дискомфорт в животе;
  • Прочие: недомогание, охриплость голоса, диспноэ, злокачественная меланома, приливы крови к коже грудной клетки, шеи и лица;
  • Лабораторные показатели: положительная проба Кумбса, эритроцитурия, гипергликемия, лейкоцитоз, гиперурикемия, бактериурия, снижение гематокрита и гемоглобина, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, увеличение содержания азота мочевины и билирубина в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина.

Также следует иметь в виду, что Наком может вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии использовались тест-полоски. После кипячения проб мочи эта реакция не меняется. Ложноотрицательные результаты также возможны при проведении глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Передозировка

При передозировке выраженность побочных эффектов усиливается.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение, электрокардиографический мониторинг для своевременного выявления аритмий, в случае необходимости – проведение адекватной антиаритмической терапии. При острой передозировке Накома методы лечения аналогичны мерам, предпринимаемым в случаях острой передозировки леводопы. Необходимо учитывать, что пиридоксин не уменьшает действие Накома.

Также при передозировке Накома следует принимать во внимание сопутствующую терапию, получаемую пациентом.

Особые указания

Тщательное предварительное обследование перед назначением Накома необходимо пациентам, у которых диагностирована аритмия (узловая, предсердная или желудочковая), а также перенесшим инфаркт миокарда. Во время лечения препаратом таким больным необходимо контролировать деятельность сердечно-сосудистой системы, особенно в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой терапию Накомом следует проводить под контролем внутриглазного давления.

Блефароспазм, развившийся в период подбора дозы, может свидетельствовать об избыточной дозе, поэтому появление непроизвольных движений требует снижения дозы.

Уменьшение суточной дозы требуется также в случае появления дискинезии у пациентов, принимавших ранее леводопу.

Наком не рекомендуют назначать с целью устранения экстрапирамидных расстройств, появившихся вследствие приема некоторых лекарственных препаратов.

Все пациенты во время лечения данным препаратом должны находиться под врачебным контролем в связи с риском развития депрессивных состояний с суицидальными тенденциями. Особый подход при подборе терапии необходим пациентам с психозами в анамнезе.

С осторожностью Наком следует назначать пациентам, принимающим психотропные лекарственные средства.

В случае резкой отмены любого противопаркинсонического препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, психические нарушения, повышение температуры тела, увеличение концентрации сывороточной креатинфосфокиназы). По этой причине при резком снижении дозы Накома и в период его отмены необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Во время длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем.

Если пациенту предстоит вмешательство с применением общей анестезии, Наком можно принимать до тех пор, пока разрешено парентеральное применение препаратов.

В случае временного прерывания курса терапии, прием Накома можно возобновлять в обычной дозе.

Применение при беременности и лактации

Данные о воздействии Накома на протекание беременности у человека отсутствуют. Во время исследований на животных было выявлено, что у кроликов сочетание леводопы и карбидопы может вызывать нарушение внутриутробного развития скелета и внутренних органов, поэтому применение Накома в период беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Данные о выделении леводопы и карбидопы с материнским молоком отсутствуют, поэтому при назначении Накома в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Наком для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Корректировать дозу Накома не требуется.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Корректировать дозу Накома не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при применении Накома в сочетании с другими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением типа В): нарушения кровообращения, возбуждение, покраснение лица, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления;
  • Изониазид, антагонисты допаминовых D2-рецепторов (к примеру, бутирофеноны, фенотиазины, рисперидон): уменьшение терапевтического эффекта леводопы;
  • Антигипертензивные препараты: симптоматическая ортостатическая гипотензия;
  • Железо сульфат, железо глюконат: снижение биодоступности карбидопы и/или леводопы;
  • Препараты лития: риск развития дискинезий, появления галлюцинаций;
  • Трициклические антидепрессанты: повышение артериального давления, дискинезия;
  • Средства ингаляционной анестезии, бета-адреностимуляторы, дитилин: нарушения сердечного ритма;
  • Фенитоин, папаверин: блокирование положительного терапевтического действия леводопы при паркинсонизме;
  • Пиридоксина гидрохлорид (витамин B6): снижение его эффективности;
  • Тубокурарин: риск возникновения артериальной гипотензии;
  • Метилдопа: усиление побочных действий Накома.

У некоторых пациентов, придерживающихся высокобелковой диеты, может быть нарушена абсорбция леводопы вследствие ее конкурирования с некоторыми аминокислотами.

Аналоги

Аналогами Накома являются: Леводопа/Карбидопа, Левоком, Тидомит Форте, Веро-Левокарбидопа, Тремонорм.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Накоме

Отзывы о Накоме свидетельствуют об эффективности препарата при лечении паркинсонизма. Сообщения о развитии побочных эффектов встречаются достаточно редко. Некоторые пользователи сообщают, что со временем эффективность Накома может снижаться.

Цена на Наком в аптеках

Примерная цена на Наком составляет 1460 руб. за 100 таблеток.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector