No Image

Сульперазон инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ
1 просмотров
16 ноября 2019

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активные вещества:
Сульбактам натрия и цефоперазон натрия по 1,1905 г каждого, что в пересчете на активность сульбактама и цефоперазона составляет по 1 г соответственно.

Описание: белый или почти белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор; код ATX [J01DD62].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон -цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Сульбактам/цефоперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

  • Грамположительные микроорганизмы
    Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus ep >Грамотрицательные микроорганизмы
    Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Prov >Анаэробные микроорганизмы
    Грамотрщателъные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species).
    Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella species).
    Грамположительные папочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus species).

Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных – более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью – от 16 до 20 мм, а для резистентных – более 15 мм.

Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) – 22-28; для Escherichia coli (АТСС 25922) – 27-33; для Staphylococcus aureus (АТСС 25923) – 23-30.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).

После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5 г сульбактама, 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации – сульбактам/цефоперазон, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона – 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении сульбактама/цефоперазона нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетикй обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось.

Применение при нарушении функции печени
Т.к. цефоперазон активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только 2-4 раза.

Применение при нарушении функции почек
У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама.

Применение у пожилых людей
Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона – от 1,44 до 1,88 ч.

Показания к применению

Сульперазон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей.
Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей.
Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции.
Сепсис.
Менингит.
Инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции костей и суставов.
Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции мочеполового тракта.

Противопоказания

Сульбактам/цефоперазон противопоказан больным с аллергией на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.

С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек и печени.

Беременность и период лактации

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Применение у взрослых
У взрослых сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Соотношение Сульбактам/Цефоперазон Сульбактам доза (г) Цефоперазон доза (г)
1:1 2,0-4,0 1,0-2,0 1,0-2,0

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза сульбактама/цефоперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим сульбактам/цефоперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение при нарушении функции печени
Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей
У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение Сульбактам/Цефоперазон (мг/кг/сут) Сульбактам доза (мг/кг/сут) Цефоперазон доза (мг/кг/сут)
1:1 40-80 20-40 20-40
Читайте также:  Долго ли восстанавливается

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.
При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

Применение у новорожденных
У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения
Приготовление раствора

Общая доза (г) Эквивалентные дозы
сульбактам + цефоперазон
Объем растворителя Макс. конечная конц. (мг/мл)
2,0 1,0+1,0 6,7 125 + 125
  • Внутримышечное введение Приготовление раствора с использованием лидокаина. Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 мл 0,5% раствора лидокаина.
  • Внутривенное введение Для приготовления раствора для инфузий разводят 2 г (1г+1г) Сульперазона в начальном объеме 6,7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0,9% раствор хлорида натрия или стерильная вода для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл начальным раствором. Приготовления раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера). Инфузию проводят в течение 15-60 мин Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6,7 мл одном из растворителей, описанных в приготовлении раствора для инфузий (см. выше) и вводить в течение минимум 3 минут.

Побочное действие

Сульперазон обычно хорошо переносится.

Отмечались следующие реакции:
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, а также зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Риск реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Система кроветорения: снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.
Местные реакции: Сульпразон хорошо переносится при внутримышечном введении. Иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении Сульперазона с помощью катетера может развиться флебит в месте введения.
Лабораторные показатели: преходящее повышение «печеночных» трансаминаз – ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.
Другие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Передозировка

Информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у человека ограничена. При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спиномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги. Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Растворы Сульперазона и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Сульперазоном и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением Сульбактама и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

Этанол
При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

Особые указания

Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, глюкокортикостероидов, обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения Сульперазоном. Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

При длительном лечении Сульперазоном, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г (1г+1г) во флаконе прозрачного бесцветного стекла, укупоренного пробкой из хлорбутиловой резины с ЭТФЭ покрытием, обкатанного алюминиевым колпачком с пластмассовой защитной крышкой. 1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Порошок: 2 года
Восстановленный раствор: 24 ч.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Порошок: при температуре не выше 25° С.
Восстановленный раствор: комнатная температура
Хранить в недоступном для детей месте. Список Б.

Условия отпуска из аптек

Производитель:

«Пфайзер Илачлари Лтд. Сти.», Турция
Юридический адрес: Муаллим Наци Каддеси, №55 Ортакой, Стамбул, Турция

Представительство Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи
109147, г. Москва, Таганская улица, д.21.

Претензии потребителей направляются по адресу представительства.

Сульперазон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sulperason

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон + сульбактам (cefoperazone + sulbactam)

Производитель: Пфайзер Илачлари Лтд Сти (Турция)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 546 руб.

Сульперазон – лекарственный препарат антибактериального действия. Относится к цефалоспоринам III поколения с ингибиторами бета-лактамаз.

Форма выпуска и состав

Антибиотик Сульперазон выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: белого или почти белого, с легким желтоватым оттенком (по 2 г в прозрачных бесцветных стеклянных флаконах, в картонной коробке 1 флакон).

Состав на 1 флакон:

  • цефоперазон (в виде цефоперазона натрия) – 1 г;
  • сульбактам (в виде сульбактама натрия) – 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом Сульперазона является цефоперазон, который относится к цефалоспоринам третьего поколения. Он проявляет активность по отношению к чувствительным микроорганизмам в период их активного размножения посредством подавления биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Для сульбактама не характерна клинически значимая антибактериальная активность, за исключением Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако было доказано, что он представляет собой необратимый ингибитор большинства основных бета-лактамаз, которые вырабатываются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предотвращать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов резистентными микроорганизмами была доказана исследованиями устойчивых штаммов, в отношении которых данное вещество демонстрировало выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Также сульбактам взаимодействует с определенными пенициллинсвязывающими белками, что объясняет более выраженное действие сульперазона на чувствительные штаммы по сравнению с использованием сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в агаровой либо бульонной средах.

Читайте также:  Чистка печени карсилом

При определении МПК диско-диффузионным методом предпочтительнее применять диск, в состав которого входят 75 мкг цефоперазона и 30 мкг сульбактама. Данные нормы контроля качества рекомендуются при использовании подобных дисков:

  • для Staphylococcus aureus диаметр зоны равен 23‒30;
  • для контрольного штамма Acinetobacter spp. – 26‒32;
  • для Escherichia coli ‒ 27‒33;
  • для Pseudomonas aeruginosa – 22‒28.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 2 г препарата (1 г цефоперазона и 1 г сульбактама) максимальные концентрации цефоперазона и сульбактама составляли 236,8 и 130,2 мкг/мл соответственно и достигались в течение 5 минут. Это свидетельствует о более высоком объеме распределения сульбактама (диапазон 18‒27,6 л) по сравнению с таковым у цефоперазона (диапазон 10,2‒11,3 л).

Если Сульперазон в дозе 1,5 г (включает 1 г цефоперазона и 0,5 г сульбактама) вводился внутримышечно, максимальные концентрации данных веществ в сыворотке крови регистрировались в период от 15 минут до 2 часов после введения. Максимальное содержание цефоперазона и сульбактама в сыворотке крови составляло 64,2 и 19 мкг/мл соответственно.

И цефоперазон, и сульбактам хорошо распределяются по различным тканям и жидкостям и определяются в желчи, желчном пузыре, матке, фаллопиевых трубах, яичниках, аппендиксе, кожных покровах и т. д. Примерно 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама, введенных в виде комбинированного препарата Сульперазон, выводятся с мочой. Большая часть остального цефоперазона, поступившего в организм, выводится с желчью. При связывании с белками плазмы цефоперазон не вытесняет билирубин. Период полувыведения цефоперазона составляет 1,7 часа, а сульбактама – около 1 часа. Наблюдается линейная зависимость концентраций активных компонентов в сыворотке крови от введенной дозы. Сведения о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении Сульперазона отсутствуют. При повторном применении клинически значимые изменения фармакокинетики обоих веществ не наблюдались. При введении лекарственного средства через каждые 8–12 часов кумуляции цефоперазона и сульбактама не происходит.

Вследствие активной экскреции цефоперазона с желчью его период полувыведения обычно удлиняется, а выведение препарата с мочой усиливается у пациентов с обструкцией желчных путей и/или заболеваниями печени. Даже при тяжелых дисфункциях печени в желчи определяется терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается не более чем в 2–4 раза.

У больных с различной степенью дисфункции почек, принимавших Сульперазон, наблюдается высокая корреляция значений расчетного клиренса креатинина и общего клиренса сульбактама в организме. У больных с почечной недостаточностью в терминальной стадии выявлено существенное увеличение периода полувыведения сульбактама (примерно 6,9 и 9,7 часа в различных исследованиях). Гемодиализ приводит к значительным изменениям объема распределения, общего клиренса и периода полувыведения сульбактама.

Фармакокинетика Сульперазона исследовалась у пациентов преклонного возраста с дисфункциями печени и почечной недостаточностью. В отличие от здоровых добровольцев у них наблюдалось увеличение объема распределения, снижение клиренса и пролонгирование периода полувыведения как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика цефоперазона при этом коррелирует со степенью нарушения функции печени, а фармакокинетика сульбактама – со степенью нарушения функции почек.

Исследования, проведенные у детей, не выявили клинически значимых отличий фармакокинетики активных компонентов Сульперазона по сравнению с данными показателями у взрослых пациентов. Примерный период полувыведения цефоперазона у детей составляет 1,44‒1,88 часа, а сульбактама – 0,91‒1,42 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сульперазон применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефоперазону и/или сульбактаму:

  • инфекции органов дыхательной системы;
  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • интраабдоминальные инфекции (включая холецистит, перитонит и холангит);
  • инфекции органов мочевыделительной системы;
  • инфекции суставов и костей;
  • менингит;
  • воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);
  • сепсис.

Противопоказания

Антибиотик Сульперазон противопоказан к применению у пациентов с аллергией на цефоперазон, сульбактам, другие цефалоспорины и пенициллины.

Инструкция по применению Сульперазона: способ и дозировка

Сульперазон вводят внутривенно или внутримышечно.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции 2 г порошка разводят в 6,7 мл растворителя и вводят в течение 3 или более минут.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии для начального растворения смешивают 2 г порошка и 6,7 мл растворителя, а затем разбавляют полученный раствор до 20 мл. Продолжительность инфузии составляет 15–60 минут.

В качестве растворителя можно использовать следующие растворы: изотонический раствор хлорида натрия, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы в воде, физиологическом растворе или 0,225% растворе хлорида натрия. Для приготовления раствора для инфузий можно использовать лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения. Для этого порошок Сульперазона сначала смешивают с водой для инъекций, а затем разводят раствором лактата Рингера в соотношении 2 мл (4 мл) начального раствора на 50 мл (100 мл) лактированного раствора Рингера.

Раствор для внутримышечного введения готовят также в два этапа. Сначала порошок растворяют в воде для инъекций, затем смешивают с 2% раствором лидокаина. Общий объем растворителя составляет 6,7 мл.

Взрослым пациентам назначают 2–4 г Сульперазона в сутки. Суточную дозу делят на две равные части и вводят каждые 12 часов. При устойчивых или тяжелых инфекциях возможно повышение дозы до 8 г в сутки, при этом пациентам, которые получают препарат в соотношении 1:1 (4 г цефоперазона и 4 г сульбактама) может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Максимальная доза сульбактама – 4 г в сутки.

Детям Сульперазон назначают в дозе 40–80 мг/кг массы тела в сутки. Рекомендуемую дозу делят на 2–4 равные части и вводят каждые 6–12 часов. При устойчивых к лечению и тяжелых инфекциях возможно повышение дозы до 160 мг/кг массы тела в сутки. Новорожденным первой недели жизни Сульперазон вводят каждые 12 часов. Максимальная доза сульбактама у детей – 80 мг/кг массы тела в сутки.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) максимальная доза сульбактама не должна превышать 2 г в сутки (по 1 г каждые 12 часов), а при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 1 г в сутки (по 0,5 г каждые 12 часов).

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, псевдомембранозный колит, диарея;
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • кроветворная система: снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипопротромбинемия, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения; при длительном применении – обратимая нейтропения;
  • аллергические реакции: зуд, синдром Стивенса – Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, анафилактический шок (у пациентов с аллергией в анамнезе риск развития подобных реакций выше);
  • лабораторные показатели: повышение показателей функции печени (преходящее); при использовании раствора Фелинга или Бенедикта – ложноположительная реакция на глюкозу в моче; отдельные случаи – положительная проба Кумбса;
  • местные реакции: после внутримышечного введения – жжение и преходящая боль в месте инъекции; при внутривенном введении – флебит в месте инфузии;
  • прочие реакции: лихорадка, васкулит, головная боль, озноб.

Передозировка

Сведения об острой передозировке сульбактама и цефоперазона при их применении у человека на данный момент ограничены. При приеме слишком больших доз Сульперазона можно предполагать развитие нежелательных побочных эффектов, указанных производителем в описании к препарату. Следует также учитывать, что высокое содержание бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может спровоцировать неврологические нарушения, в том числе судороги. В случае передозировки Сульперазона назначают симптоматическую терапию. Доказана эффективность гемодиализа в выведении компонентов препарата, особенно у пациентов с дисфункциями почек.

Особые указания

При развитии аллергических реакций Сульперазон следует отменить и назначить адекватное лечение.

При отсутствии регулярного мониторинга сывороточной концентрации цефоперазона суточная доза Сульперазона не должна превышать 2 г.

У пациентов с мальабсорбцией, больных, не получающих полноценное питание, и пациентов, применяющих антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время, а при дефиците витамина К назначить данный витамин дополнительно.

При длительной терапии антибиотиками чувствительность к препарату может снижаться.

При продолжительном лечении, особенно новорожденных и детей младшего возраста, рекомендуется регулярно контролировать функцию почек, печени и системы кроветворения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Клинический опыт применения Сульперазона подтверждает, что его воздействие на способность управлять транспортными средствами и выполнять сложные виды работ маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Соответствующие клинические исследования использования Сульперазона у беременных женщин не проводились. Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. При беременности и в период лактации данный препарат применяют только по строгим показаниям и в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно перевешивает возможные негативные последствия для плода или ребенка.

Читайте также:  Патология печени что это

При нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и обструкциями желчных путей может возникнуть необходимость в коррекции режима дозирования препарата. У больных с дисфункциями печени и сопутствующими дисфункциями почек требуется постоянный мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке крови и коррекция его дозы при необходимости. Если регулярный контроль содержания цефоперазона в сыворотке крови в подобных случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом, а также в течение 5 дней после введения Сульперазона могут возникать дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся головной болью, тахикардией, потливостью и приливами, поэтому во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Пациенты, находящиеся на искусственном питании (парентерально или внутрь) должны избегать применения этанолсодержащих растворов.

Необходимо соблюдать как можно большие интервалы в течение дня между введением аминогликозидов и Сульперазона, так как растворы этих препаратов фармацевтически несовместимы.

Аналоги

Аналогами Сульперазона являются: Цефосин, Цефтриаксон, Медаксон, Лопракс, Лендацин, Фортум, Азаран, Цедекс, Бестум, Тизим, Вицеф, Супракс, Иксим, Орзид, Лоразидим, Медоцеф, Лораксон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Восстановленный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульперазоне

Имеющиеся отзывы о Сульперазоне не позволяют однозначно оценить его эффективность и безопасность применения. Это, скорее всего, обусловлено назначением препарата в составе курса лечения инфекционных заболеваний, вызванных резистентными к нему микроорганизмами.

Однако специалисты часто используют Сульперазон при подборе курса терапии, и многие из них довольны полученными результатами. При этом рекомендуется провести анализ на определение возбудителя заболевания и неукоснительно выполнять предписания специалиста.

Цена на Сульперазон в аптеках

В среднем цена на Сульперазон в аптечных учреждениях составляет 341‒352 рубля.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
сульбактам 1 г
цефоперазон 1 г
в соотношении 1:1

во флаконах прозрачного бесцветного стекла 1 типа с галобутиловыми резиновыми крышками с тефлоновым покрытием и алюминиевой фольгой по 2 г; в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Показания препарата Сульперазон

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, воспалительные заболевания органов малого таза, половых органов (эндометрит, гонорея и др.), интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), септицемия, менингит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к пенициллинам и др. цефалоспоринам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (0,04%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипопротромбинемия (3,8%), преходящая эозинофилия (3,5%), понижение уровня гемоглобина (0,9%) и гематокрита (0,9%), тромбоцитопения (0,8%), обратимая нейтропения при длительном лечении (0,5%), лейкопения, гипотензия, васкулит.

Со стороны органов ЖКТ : диарея (3,9%), тошнота и рвота (0,6%), псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь (0,6%), крапивница (0,08%), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидная реакция, в т.ч. шок.

Прочие: положительная проба Кумбса (5,5%), лихорадка (0,5%), боль при инъекции (0,08%), озноб (0,04%), транзиторное повышение уровней АЛТ (6,2%), АСТ (5,7%), щелочной фосфатазы (2,4%) и билирубина (1,2%), гематурия, зуд.

Местные реакции: иногда — боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (0,1%).

Способ применения и дозы

У взрослых сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах (см. табл. 1):

Отношение Сульбактам/цефоперазон (г) Сульбактам, доза (г) Цефоперазон, доза (г)
1:1 2,0-4,0 1,0-2,0 1,0-2,0

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза сульбактама/цефоперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим сульбактам/цефоперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек.

У больных с Cl креатинина 15–30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с Cl креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. T1/2 цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение у детей.

У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах (см. табл. 2):

Отношение Сульбактам/цефоперазон (мг/кг/сут) Сульбактам, доза (мг/кг/сут) Цефоперазон, доза (мг/кг/сут)
1:1 40-80 20-40 20-40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6–12 ч.

При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут при соотношении основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2–4 равные части.

Применение у новорожденных.

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения.

Для приготовления раствора для в/в инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения, поэтому рекомендуется двухэтапное приготовление раствора — первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят лактированным раствором Рингера.

Для повторных инфузий содержимое каждого флакона сульбактама/цефоперазона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15–60 мин.

Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин.

Для приготовления раствора для в/м введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, поэтому рекомендуется двухэтапное приготовление раствора — первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида.

Общая доза (г) Эквивалентные дозы
сульбактам + цефоперазон (г)
Объем растворителя (мл) Максимальная конечная концентрация (мг/мл)
2 1,0 + 1,0 6,7 125 + 125

Сульбактам/цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы в физиологическом растворе в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл и 250 мг/мл соответственно.

Лактированный раствор Рингера.

Для растворения порошка следует использовать стерильную воду для инъекций. Раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. выше), а затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл лактированного раствора Рингера или 4 мл в 100 мл лактированного раствора Рингера).

Для растворения порошка следует использовать стерильную воду для инъекций. Раствор, содержащий цефоперазон в концентрации 250 мг/мл или более, готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. выше), а затем разводят 2% раствором лидокаина, чтобы получить раствор, содержащий до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама примерно в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать при выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени с сопутствующим нарушением функции почек. В последнем случае необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы (если мониторирование не проводится, суточная доза цефоперазона не должна превышать 2 г).

Условия хранения препарата Сульперазон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сульперазон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Комментировать
1 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector