No Image

Тевакомб инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ
1 просмотров
16 ноября 2019

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Тевакомб

Международное непатентованное название или группировочное название: Салметерол + Флутиказон

Лекарственная форма:

СОСТАВ: на одну дозу
Активные вещества: салметерол (в виде салметерола ксинафоата) – 0,025 мг/доза (для дозировок: 25/50 мкг/доза, 25/125 мкг/доза, 25/250 мкг/доза); флутиказона пропионат – 0,050 мг/доза, 0,125 мг/доза, 0,250 мг/доза (для дозировок: 25/50 мкг/доза, 25/125 мкг/доза, 25/250 мкг/доза соответственно)
Вспомогательные вещества: этанол, лецитин, тетрафторэтан.

ОПИСАНИЕ: Белая однородная суспензия в сжиженном пропелленте, помещенная в аэрозольный баллон под давлением.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный).

КОД ATX: R03AK06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
ТЕВАКОМБ представляет собой комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят два активных компонента: флутиказон и салметерол. Эти лекарственные вещества относятся к различным классам (синтетический фторированный глюкокортикостероид и селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия) и обладают различными механизмами действия.

Флутиказон – синтетический глюкокортикостероид для местного применения, обладающий выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью. Фармакологическое действие флутиказона обусловлено способностью связываться с глюкокортикоидными рецепторами клеток-мишеней, в том числе эпителиальных клеток дыхательных путей. По степени сродства к рецепторам флутиказон превосходит в 18 раз дексаметазон, почти в два раза беклометазона-17-монопропионат, активный метаболит беклометазона дипропионата, и почти в три раза будесонид. Флутиказон ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов и цитокинов), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации. В результате снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева. Салметерол представляет собой селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия. Салметерол повышает внутриклеточное содержание циклического 3,5-аденозин-монофосфата (цАМФ), что приводит к релаксации гладкой мускулатуры стенки бронхов.

Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора, благодаря чему салметерол обеспечивает защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч) в сравнении с агонистами бета2-адренорецепторов короткого действия. Салметерол минимум в 50 раз более селективен к бета2- адренорецепторам, чем сальбутамол.

Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует.

Описанные свойства свидетельствуют о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.

Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает жизненную емкость легких. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика
При совместном ингаляционном введении флутиказон и салметерол не влияют на фармакокинетику друг друга.

Салметерол абсорбируется тканями легких и, не подвергаясь метаболизму в легких, попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация салметерола в плазме крайне низка (около 200 пг/мл), достигается через 5-10 минут после введения препарата. Концентрация салметерола в плазме коррелирует с дозой ингалированного препарата.

Системная абсорбция флутиказон происходит преимущественно через легкие, причем вначале абсорбция происходит более интенсивно, но затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена; вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма, биодоступность из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%.

Абсолютная биодоступность флутиказон при применении салметерола/флутиказона составляет 5,3% от номинальной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,33-1,5 часа. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и концентрацией флутиказона в плазме крови.

Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы, большим объемом распределения в равновесном состоянии (300 л) и конечным периодом полувыведения (Т1/2), равным приблизительно 5,9 часа. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 91%.

Флутиказон подвергается биотрансформации в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выводится кишечником и с мочой, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита. Почечный клиренс неизмененного флутиказона менее 072%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5% дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат ТЕВАКОМБ показан в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, когда целесообразно применение комбинации бета2-адреномиметика селективного длительного действия с ингаляционным глюкокортикостероидом, а также для поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к салметеролу, флутиказону и другим компонентам препарата; детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью: туберкулез, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции, феохромоцитома, тиреотоксикоз, гипотиреоз, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, катаракта, глаукома, остеопороз, беременность, период лактации.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Беременным и кормящим женщинам назначать препарат можно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ТЕВАКОМБ предназначен для ингаляций.

Бронхиальная астма
Взрослые и подростки старше 12 лет:
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Дети от 4 до 12 лет:
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Препарат назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижении эффекта путем применения препарата 2 раза в сутки дозу целесообразно снизить до минимально эффективной или перейти на меньшую дозировку, кратность применения – 1 раз в сутки. Количество флутиказона в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.

Для получения оптимального эффекта препарат применяют регулярно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и дозу препарата врач устанавливает индивидуально.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией печени или почек.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Поскольку препарат ТЕВАКОМБ содержит салметерол и флутиказон, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма сердца, ишемия миокарда.
Со стороны нервной системы: головные боли, в том числе мигренозные, расстройства сна, тремор, поведенческие расстройства, включая гиперреактивность и раздражительность, тревожность.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь и ангионевротический отек, в единичных случаях ангионевротический отек лица и ротоглотки, развитие респираторных симптомов – одышки и бронхоспазма и, крайне редко, анафилактические реакции, аллергический ринит и конъюнктивит.
Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения, заложенность носа, сухость слизистых оболочек носовой полости, ларингиты, охриплость голоса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: раздражение слизистых оболочек ротоглотки, изменение вкусовых ощущений, гипосаливация, инфекции желудочно-кишечного тракта, поражение твердых тканей зубов, абдоминальные боли, повышенное газообразование, запоры, геморрой.
Со стороны кожных покровов: геморрагии, экзема, дерматиты и дерматозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, боли в костях и суставах.
Инфекции и инвазии: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, инфекции мочевыводящих путей, респираторные инфекции, другие бактериальные и вирусные инфекции.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, на фоне применения препарата ТЕВАКОМБ возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и, если необходимо, назначить альтернативную терапию.

Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Иценко- Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, гипергликемию.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки препарата ТЕВАКОМБ возможны тремор, головная боль, тахикардия. В качестве оптимальных антидотов применяют кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов, которые следует применять с осторожностью при проведении лечения пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение препаратом ТЕВАКОМБ необходимо отменить в связи с передозировкой бета2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить пациенту соответствующую заместительную терапию ГКС.

Читайте также:  Мелкие включения в почках

При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно некоторое угнетение функции коры надпочечников. Учитывая возможные осложнения, рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
В обычных условиях после ингаляционного применения препарата достигаются низкие концентрации салметерола и флутиказона в плазме крови, однако, не может быть исключено потенциальное взаимодействие с другими субстратами или ингибиторами изофермента CYP3A4.

Следует избегать Применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой из-за опасности развития бронхоспазма. Применение препарата ТЕВАКОМБ совместно с бета-адреноблокаторами допустимо только при наличии строгих показаний.

Сочетанное применение с другими средствами, содержащими агонисты бета2- адренорецепторов, может приводить к усилению эффектов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Пациенты должны быть проинформированы, что для наилучшего эффекта препарат ТЕВАКОМБ необходимо использовать ежедневно даже при отсутствии симптомов.

Препарат ТЕВАКОМБ не является препаратом для купирования приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов применяются короткодействующие бронходилататоры. Следует рекомендовать пациенту всегда иметь при себе препарат для купирования бронхоспазма. Увеличение потребности в применении бронходилататоров .короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни. В такой ситуации необходимо обратиться к врачу, т.к. используемая доза препарата ТЕВАКОМБ не обеспечивает адекватный контроль заболевания.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат ТЕВАКОМБ следует применять с осторожностью у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких, выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения сердечного ритма, гипокалиемией, тиреотоксикозом.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Правила пользования ингалятором:
Препарат ТЕВАКОМБ помещен в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженным ингаляционным устройством с защитным колпачком.

  1. Снимите с ингаляционного устройства защитный колпачок и убедитесь, что выходная трубка ингаляционного устройства чистая. Держите ингаляционное устройство между указательным и большим пальцами в вертикальном положении, при этом большой палец должен располагаться на донышке ингаляционного устройства, а указательный палец на донышке алюминиевого баллона.
  2. Встряхните алюминиевый баллон вверх-вниз.
  3. Сделайте глубокий выдох через рот. Плотно зажмите выходную трубку ингаляционного устройства.
  4. Сделайте медленный и глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на донышко алюминиевого баллона, выпуская дозу препарата ТЕВАКОМБ, продолжайте медленно вдыхать.
  5. Удалите ингаляционное устройство изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или на то время, которое не вызовет у Вас дискомфорта. Медленно выдохните.
  6. После ингаляции прополощите рот водой, стараясь не глотать аэрозоль, которая попала во время ингаляции на слизистую оболочку ротовой полости.
  7. Если требуется ввести более одной дозы препарата, подождите 1 минуту и повторите все действия, начиная со 2 шага, заканчивая шагом 6.
  8. Закройте ингаляционное устройство защитным колпачком.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Перед применением потренируйтесь около зеркала. Если Вы заметили «пар», выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора
Ингаляционное устройство следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Извлеките алюминиевый баллон из ингаляционного устройства. Аккуратно прополощите ингаляционное устройство и защитный колпачок теплой водой. Нельзя использовать горячую воду! Встряхните ингаляционное устройство и защитный колпачок, чтобы удалить остатки воды и высушите их без использования нагревательных устройств. Нельзя опускать алюминиевый баллон в воду!

ФОРМА ВЫПУСКА
Аэрозоль для ингаляций дозированный 25/50 мкг/доза, 25/125 мкг/доза, 25/250 мкг/доза. По 120 доз в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженный ингаляционным устройством с защитным колпачком. По 1 баллону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ / ВЛАДЕЛЕЦ РУ
Ципла Лтд., Индия (Cipla Ltd., India)

Адрес производства: промышленная зона "Верна", L-139 – L-146, г. Верна, штат Гоа (Verna Industrial Estate, L-139 – L-146, Verna, Goa)
Адрес офиса: Мумбай Сентрал, Мумбай 400 008, Индия (Mumbai Central, Mumbai 400 008, India)

Адрес для приема претензий:
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2, Бизнес-центр "Конкорд"

Состав

Ксинафоат салметерола 0,025 мг и пропионат флутиказона 0,050, 0,125 или 0,250 мг.

Этанол, тетрафторэтан, лецитин — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Дозированный аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллоне.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее и противовоспалительное (комбинация селективного бета 2-адреномиметика + глюкокортикостероида).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Комбинированный лекарственный препарат с двумя активными компонентами: флутиказон (синтетический глюкокортикостероид) и салметерол (селективный бета 2-адреномиметик).

Флутиказон обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием, взаимодействуя с глюкокортикоидными рецепторами дыхательных путей. Он снижает продукцию медиаторов воспаления и других активных веществ (лейкотриенов, гистамина, цитокинов и простагландинов), участвующих в формировании аллергической сенсибилизации. При его воздействии снижается проницаемость капилляров, уменьшается секреция слизи, подавляется экссудация и восстанавливается проходимось бронхов.

Салметерол повышает содержание цАМФ в клетке, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Обеспечивает длительную бронходилатацию (не менее 12 ч) и предотвращает появление бронхоспазма, увеличивает ЖЕЛ. Обладает большей селективностью к бета 2- адренорецепторам, нежели сальбутамол. Не воздействует на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция флутиказона происходит через легкие. Часть ингаляционной дозы проглатывается, но вследствие плохой растворимости биодоступность из ЖКТ составляет не более 1%. Максимальная концентрация в крови определяется через 0,35-1,5 часа. Имеется зависимость между величиной дозы и концентрацией его в крови. На 91% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени при участии системы цитохрома Р450 и изофермента CYP3A4, в результате чего образуется неактивный метаболит. Выводится кишечником и почками, конечный период полувыведения 5,9 часа.

Салметерол абсорбируется легкими и попадает в системный кровоток, не подвергаясь метаболизму. Максимальная концентрация в крови определяется через 5-10 минут. Концентрация также коррелирует с дозой.

Показания к применению

  • поддерживающая терапия при ХОБЛ;
  • бронхиальная астма.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • возраст до 4-х лет.

При туберкулезе, вирусных и грибковых инфекциях, тиреотоксикозе, сахарном диабете, гипокалиемии, артериальной гипертензии, аритмии, остеопорозе, катаракте, глаукоме, беременности препарат назначается с осторожностью.

Побочные действия

  • тахикардия, нарушения сердечного ритма,ишемия миокарда;
  • головные боли, расстройства сна, гиперреактивность, тревожность, раздражительность, тремор;
  • сыпь, отек Квинке, аллергический ринит, одышка и бронхоспазм;
  • кровотечения из носа, заложенность носа, охриплость голоса, сухость слизистой, ларингиты;
  • изменение вкусовых ощущений, уменьшение слюноотделения, боли в животе, газообразование, геморрой, запоры;
  • экзема, геморрагии, дерматиты и дерматозы;
  • боли в суставах, судороги в мышцах;
  • кандидоз слизистой полости рта, инфекции мочевыводящих путей.

При применении препарата возможно развитие бронхоспазма — препарат отменяют.

Тевакомб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При бронхиальной астме взрослым и детям с 12 лет все формы выпуска с разными дозами назначают по 2 дозы 2 раза в день. Детям 4 — 12 лет назначается Тевакомб 25 мкг/50 мкг— 2 дозы дважды.

При ХОБЛ применяют Тевакомб 25/250 мкг и 25/125 мкг по 2 дозы дважды.

Читайте также:  Печеночная энцефалопатия что это симптомы

При достижении клинического эффекта дозу снижают до минимально эффективной — переходят на меньшую дозировку и уменьшают кратность применения. Для получения эффекта препарат применяют даже при отсутствии симптомов заболевания.

Коррекция дозы у больных пожилого возраста и при патологии печени или почек не проводится.

Передозировка

При передозировке появляются тремор, тахикардия и головная боль.

Лечение: применение антидотов (кардиоселективные бета-блокаторы). Их назначают с осторожностью у больных с бронхоспазмом. Если лечение препаратом отменяют, то назначают заместительную терапию ГКС.

При применении высоких доз длительное время возможно угнетение коры надпочечников.

Взаимодействие

Возможно взаимодействие с другими ингибиторами изофермента CYP3A4. Нельзя назначать одновременно селективные бета-адреноблокаторы и неселективные у больных с бронхиальной астмой (риск развития бронхоспазма).

Одновременное применение других агонистов бета 2- адренорецепторов влечёт усиление эффектов.

Тевакомб (Tevacomb) — препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием, выпускаемый в форме аэрозоли.

Торговое название

Международное непатентованное название

Салметерол + Флутиказон (Salmeterol + Fluticasone).

Лекарственная форма и описание

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде однородной суспензии белого цвета.

Состав и форма выпуска

  • Активные вещества: салметерол (в виде салметерола ксинафоата) – 0.025/0.025/0.025 мг, флутиказона пропионат — 0.050/0.125/0.250 мг;
  • Вспомогательные вещества: этанол — 1.560/1.560/1.560 мг, лецитин — 0.00001725/0.000032/0.00005726 мг, тетрафторэтан — 76.354/76.279/76.154 мг.

120 доз в баллоне аэрозольном алюминиевом с клапаном дозирующего действия, снабженном ингаляционным устройством с защитным колпачком вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

120 доз в баллоне аэрозольном алюминиевом с клапаном дозирующего действия, снабженном ингаляционным устройством со счетчиком доз и защитным колпачком вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Препараты с противовоспалительным и бронхолитическим действием. Бронходилатирующие средства комбинированные (бета2 — адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный) .

Фармакологические свойства

Комбинированный бронходилатирующий препарат, в состав которого входят два активных компонента: флутиказон (синтетический фторированный ГКС) и салметерол (селективный агонист β длительного действия), обладающие различными механизмами действия.

Флутиказон обладает выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью. Фармакологическое действие флутиказона обусловлено способностью связываться с глюкокортикоидными рецепторами , эпителиальных клеток дыхательных путей. По степени сродства к рецепторам флутиказон превосходит в 18 раз дексаметазон, почти в 2 раза , активный метаболит беклометазона дипропионата, и почти в 3 раза будесонид. Флутиказон ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ ( гистамина, простагландинов, лейкотриенов и цитокинов), вовлеченных в формирование сенсибилизации. В результате снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

Салметерол повышает внутриклеточное содержание циклического 3. (цАМФ), что приводит к релаксации гладкой мускулатуры стенки бронхов.

Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора, благодаря чему салметерол обеспечивает защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч) в сравнении с агонистами β короткого действия. Салметерол минимум в 50 раз более селективен к β2—адренорецепторам, чем сальбутамол.

Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует.

Описанные свойства свидетельствуют о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.

Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает жизненную емкость легких. В терапевтических дозах не оказывает действия на систему.

Фармакокинетика

При совместном ингаляционном введении флутиказон и салметерол не влияют на фармакокинетику друг друга.

Салметерол абсорбируется тканями легких и, не подвергаясь метаболизму в легких, попадает в системный кровоток. Cmax салметерола в плазме крайне низка (около 200 пг/мл), достигается через 5–10 мин после введения препарата. Концентрация салметерола в плазме коррелирует с дозой ингалированного препарата. Системная абсорбция флутиказона происходит преимущественно через легкие, причем вначале абсорбция происходит более интенсивно, но затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена; вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма, биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%.

Флутиказон

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность флутиказона при применении салметерола/флутиказона составляет 5.3% от номинальной дозы. Cmax в плазме крови достигается примерно через 0.33–1.5 ч. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и концентрацией флутиказона в плазме крови.

Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы, большим Vd в равновесном состоянии (300 л) и конечным T1/2, равным приблизительно 5.9 ч. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 91%.

Метаболизм и выведение

Флутиказон подвергается биотрансформации в печени при участии изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выводится кишечником и с мочой, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита. Почечный клиренс неизмененного флутиказона менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5% дозы.

Показания к применению

  • в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, когда целесообразно применение комбинации селективного длительного действия с ингаляционным ГКС;
  • в качестве поддерживающей терапии при ХОБЛ.

Противопоказания

  • детский возраст до 4 лет;
  • повышенная чувствительность к салметеролу, флутиказону и другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Предназначен для ингаляционного применения.

При бронхиальной астме взрослым и подросткам старше 12 лет препарат Тевакомб 25 мкг/50 мкг или 25 мкг/125 мкг или 25 мкг/250 мкг назначают по 2 ингаляционные дозы 2 раза в сутки. Детям от 4 до 12 лет назначают препарат Тевакомб 25 мкг/50 мкг по 2 ингаляционные дозы 2 раза в сутки.

При ХОБЛ взрослым назначают препарат Тевакомб 25 мкг/125 мкг или 25 мкг/250 мкг по 2 ингаляционные дозы 2 раза в сутки.

Препарат назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижении эффекта путем применения препарата 2 раза/сут дозу целесообразно снизить до минимально эффективной или перейти на меньшую дозу, кратность применения — 1 раз в сутки. Количество флутиказона в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.

Для получения оптимального эффекта препарат применяют регулярно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и дозу препарата врач устанавливает индивидуально.

У пациентов пожилого возраста и у больных с патологией печени или почек коррекция дозы не требуется.

Правила пользования ингалятором

Препарат Тевакомб помещен в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженным ингаляционным устройством с защитным колпачком.

Ингаляционное устройство может содержать счетчик доз.

  1. Следует снять с ингаляционного устройства защитный колпачок и убедиться, что выходная трубка ингаляционного устройства чистая. Нужно держать ингаляционное устройство между указательным и большим пальцами в вертикальном положении, при этом большой палец должен располагаться на донышке ингаляционного устройства, а указательный палец на донышке алюминиевого баллона.
  2. Встряхнуть алюминиевый баллон .

Если ингаляционное устройство содержит счетчик доз, то перед использованием в первый раз, следует расположить ингалятор вдали от лица и сделать 2 нажатия в воздух, чтобы выпустить 2 дозы. Счетчик доз покажет цифру «120»: количество доз, находящееся в баллоне. Теперь ингалятор готов для дальнейшего использования.

  1. Сделать глубокий выдох через рот и плотно зажать выходную трубку ингаляционного устройства.
  2. Сделать медленный и глубокий вдох. В момент вдоха нажать указательным пальцем на донышко алюминиевого баллона, выпуская дозу препарата Тевакомб, продолжать медленно вдыхать.
  3. Затем удалить ингаляционное устройство изо рта и задержать дыхание на 10 сек или на то время, которое не вызовет дискомфорта. Медленно выдохнуть.
  4. После ингаляции следует прополоскать рот водой, стараясь не глотать аэрозоль, который попал во время ингаляции на слизистую оболочку ротовой полости.
  5. Если требуется ввести более одной дозы препарата, нужно подождать 1 мин и повторить все действия, начиная со 2 шага, заканчивая шагом 6.
  6. Затем закрыть ингаляционное устройство защитным колпачком.

При выполнении шагов 3 и 4 не следует спешить. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Перед применением можно потренироваться около зеркала. Если был замечен «пар», выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то нужно начать снова с шага 2.

Читайте также:  Джвп гиперкинетический тип лечение

Чистка ингалятора

Ингаляционное устройство следует чистить, по крайней мере, раз в неделю.

Ингаляционное устройство без счетчика доз. Следует извлечь алюминиевый баллон из ингаляционного устройства. Аккуратно прополоскать ингаляционное устройство и защитный колпачок теплой водой.

Нельзя использовать горячую воду!

Следует встряхнуть ингаляционное устройство и защитный колпачок, чтобы удалить остатки воды и высушить их без использования нагревательных устройств.

Нельзя опускать алюминиевый баллон в воду!

Ингаляционное устройство со счетчиком доз. Следует удалить защитный колпачок с ингаляционного устройства, но не удалять алюминиевый баллон из него. Протереть чистой сухой тканью внутри и снаружи ингаляционное устройство и его выходную трубку. Поместить обратно защитный колпачок.

Предупреждение: не мыть и не ополаскивать в воде ни одну из частей ингалятора!

Информация о счетчике доз

Счетчик доз показывает количество доз в баллоне. В процессе использования ингалятора, цифры на счетчике уменьшаются, и счетчик показывает оставшееся количество доз в баллоне. Когда в баллоне остается 40 доз, цвет на счетчике меняется с зеленого на красный. Это показывает, что в баллоне остается не так много доз и Вам нужно подумать о новом ингаляторе.

Когда счетчик доз показывает цифру «0», это означает, что в баллоне больше нет лекарственного препарата и необходим новый ингалятор. Может показаться, что баллон еще не совсем пуст, но при его дальнейшем использовании пациент не получит правильное количество лекарственного препарата.

Побочное действие

Поскольку препарат Тевакомб содержит салметерол и флутиказон, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.

  • Со сторонысистемы: тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма сердца, ишемия миокарда.
  • Со стороны нервной системы: головные боли, мигренозные, расстройства сна, тремор, поведенческие расстройства, включая гиперреактивность и раздражительность, тревожность.
  • Аллергические реакции: сыпь и ангионевротический отек; в единичных случаях — ангионевротический отек лица и ротоглотки, развитие респираторных симптомов — одышки и бронхоспазма и, крайне редко, анафилактические реакции, аллергический ринит и конъюнктивит.
  • Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, заложенность носа, сухость слизистых оболочек носовой полости, ларингиты, охриплость голоса.
  • Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек ротоглотки, изменение вкусовых ощущений, гипосаливация, инфекции ЖКТ, поражение твердых тканей зубов, абдоминальные боли, повышенное газообразование, запоры, геморрой.
  • Дерматологические реакции: геморрагии, экзема, дерматиты и дерматозы.
  • Со сторонысистемы: судороги в мышцах, боли в костях и суставах.
  • Инфекции и инвазии: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, инфекции мочевыводящих путей, респираторные инфекции, другие бактериальные и вирусные инфекции.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, на фоне применения препарата Тевакомб возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и, если необходимо, назначить альтернативную терапию.

Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром , угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, гипергликемию.

Передозировка

Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия.

Лечение: в качестве оптимальных антидотов применяют кардиоселективные блокаторы , которые следует применять с осторожностью при лечении пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение препаратом Тевакомб необходимо отменить в связи с передозировкой β, входящего в состав препарата, следует назначить пациенту соответствующую заместительную терапию ГКС.

При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно некоторое угнетение функции коры надпочечников. Учитывая возможные осложнения, рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В обычных условиях после ингаляционного применения препарата достигаются низкие концентрации салметерола и флутиказона в плазме крови, однако, не может быть исключено потенциальное взаимодействие с другими субстратами или ингибиторами изофермента CYP3A4.

Следует избегать применения неселективных и селективных у пациентов с бронхиальной астмой опасности развития бронхоспазма. Применение препарата Тевакомб совместно с β-адреноблокаторами допустимо только при наличии строгих показаний.

Сочетанное применение с другими средствами, содержащими агонисты β, может приводить к усилению эффектов.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы, что для наилучшего эффекта препарат Тевакомб необходимо использовать ежедневно даже при отсутствии симптомов.

Препарат Тевакомб не является препаратом для купирования приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов применяются короткодействующие бронходилататоры. Следует рекомендовать пациенту всегда иметь при себе препарат для купирования бронхоспазма. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни. В такой ситуации необходимо обратиться к врачу, используемая доза препарата Тевакомб обеспечивает адекватный контроль заболевания.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат Тевакомб следует применять с осторожностью у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких, выраженными заболеваниями, включая нарушения сердечного ритма, гипокалиемией, тиреотоксикозом.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.

Нет необходимости в коррекции дозы у больных с патологией почек/печени.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью

С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, гипотиреозе, сахарном диабете, неконтролируемой гипокалиемии, неконтролируемой артериальной гипертензии, аритмии, ИБС, удлинении интервала QT на ЭКГ, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, катаракте, глаукоме, остеопорозе, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным и кормящим женщинам назначать препарат можно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с алкоголем

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги

В качестве аналогов препарата могут применяться:

Результаты опроса мнений о препарате «Тевакомб»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

  1. При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
  2. В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
  3. При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.
Комментировать
1 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector